LHFPL1 Ativadores

Os activadores comuns de LHFPL1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores da LHFPL1 exercem a sua influência através de uma variedade de mecanismos celulares complexos, cada um convergindo para o objetivo comum de aumentar a atividade funcional da proteína. Por exemplo, a modulação dos sistemas de segundos mensageiros desempenha um papel fundamental na ativação da LHFPL1. Certas pequenas moléculas podem elevar os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que por sua vez ativa a proteína quinase A. Esta quinase é conhecida por fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo, e a fosforilação é uma modificação pós-tradução que tem o potencial de aumentar a atividade da LHFPL1. De forma semelhante, os compostos que induzem alterações nos níveis de cálcio intracelular podem ativar enzimas dependentes do cálcio, que são capazes de modificar as proteínas de uma forma que leva a uma regulação positiva da atividade da LHFPL1. Além disso, a utilização de moduladores específicos de canais iónicos influencia os fluxos iónicos, alterando assim as cascatas de sinalização celular que podem culminar na modulação positiva da LHFPL1.

Outra camada de regulação é introduzida através da interação da LHFPL1 com diferentes vias enzimáticas, diversificando ainda mais os meios pelos quais a sua atividade pode ser amplificada. Por exemplo, a inibição da fosfodiesterase resulta na presença sustentada de AMPc no interior da célula, conduzindo indiretamente a uma cascata de eventos que promovem a ativação da LHFPL1. Além disso, existem moléculas lipídicas que, ao ligarem-se aos seus receptores cognatos, instigam uma série de eventos de fosforilação que podem, em última análise, melhorar a função da LHFPL1. A inibição estratégica de cinases específicas também desempenha um papel paradoxal, em que a inibição de uma cinasa pode desencadear uma resposta compensatória, aumentando a atividade de outra cinasa que actua sobre a LHFPL1.