Layilin アクチベーター

一般的なレイリン活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

Layilin活性化剤には、特に細胞接着と細胞骨格組織における機能活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを高めることにより、PKAの活性化を通して間接的に細胞接着におけるレイリンの役割を増大させる。PKAは細胞骨格の配列に不可欠なタンパク質のリン酸化に影響を与える。同様に、PKCの活性化因子としてのPMAと、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介したスフィンゴシン-1-リン酸は、いずれも細胞骨格ダイナミクスにおけるレイリンの関与に寄与している。ゲニステインは、競合的なチロシンキナーゼシグナル伝達を阻害することにより、レイリンが細胞接着過程にもっと積極的に参加することを可能にする。さらに、LY294002やWortmanninのような薬剤はPI3Kを阻害し、EGCGはより広範なキナーゼ阻害剤として、細胞接着や運動性への関与を通常抑制する経路を減衰させることにより、レイリンの機能を高める。

レイリンの活性のさらなる調節は、細胞内カルシウムレベルとMAPKシグナル伝達に影響を与える化学物質によって達成される。タプシガルギンとA23187はカルシウムレベルを上昇させ、間接的にレイリンの細胞形態と接着過程への関与を高める。一方、MEKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するU0126とSB203580は、細胞内シグナル伝達のバランスをLayilinの経路に有利にシフトさせる。スタウロスポリンは、幅広いキナーゼであるにもかかわらず、関連シグナル伝達を負に制御するキナーゼを阻害することによって、レイリンの経路を選択的に強化する。総合すると、これらの化学的活性化剤は、細胞シグナル伝達に対する標的効果を通して、特に、最終的に細胞の形、接着、運動性を決定する細胞の構造的・シグナル伝達的枠組みの複雑な相互作用に関わる、レイリンを介する機能の増強を促進する。