LAP Activadores
Los activadores comunes de la LAP incluyen, entre otros, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY2109761 CAS 700874-71-1, SB 431542 CAS 301836-41-9 y 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4.
La clase química descrita como activadores de LAP engloba un conjunto diverso de compuestos conocidos por su capacidad para modular procesos y vías celulares relacionados con el Péptido Asociado a la Latencia (LAP) y, por extensión, con la cascada de señalización TGF-beta en sentido amplio. Estos compuestos, a menudo caracterizados por su función inhibidora de varias quinasas dentro de la vía del TGF-beta, ejercen su influencia alterando el estado de fosforilación de moléculas de señalización clave. Al hacerlo, impiden la transmisión de señales celulares iniciadas por el TGF-beta, incluidas las asociadas a su capa de latencia, LAP.
Para comprender el papel de estas moléculas es fundamental reconocer su naturaleza selectiva, ya que muchas demuestran especificidad hacia los receptores ALK, conductos críticos en la vía de señalización del TGF-beta. Por ejemplo, compuestos como A-83-01, SB431542 y RepSox muestran una marcada preferencia por inhibir ALK5, un receptor de tipo I, impidiendo así la señalización descendente necesaria para la plena activación de la vía TGF-beta y las subsiguientes respuestas relacionadas con LAP. Otros, como el LY2109761, presentan características de inhibición dual, dirigiéndose tanto a receptores de tipo I como de tipo II, lo que proporciona una interrupción más amplia de la propagación de la señal TGF-beta. Además, algunas moléculas de esta clasificación, como la pirfenidona y el tranilast, funcionan reduciendo la síntesis o liberación del propio TGF-beta, estableciendo un bloqueo ascendente de la cascada de señalización. En consecuencia, estos diversos mecanismos moleculares de acción se unen para influir en las actividades biológicas vinculadas a los activadores de la enzima TGF-beta, poniendo de relieve los enfoques polifacéticos encapsulados en la esfera de los activadores de la enzima TGF-beta.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 es un inhibidor selectivo de los receptores TGF-beta tipo I ALK5, ALK4 y ALK7. Bloquea la fosforilación, reduciendo así la transmisión de señales, lo que influye en las actividades de los LAP. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
El LY2109761 es un inhibidor dual dirigido a los receptores TGF-beta de tipo I y II, que interrumpe la autofosforilación y, en consecuencia, la señalización descendente que afecta a la regulación de LAP. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 inhibe selectivamente ALK5, modulando los efectos descendentes de la señalización de TGF-beta y afectando indirectamente a las acciones o la regulación de LAP. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Este compuesto, también llamado LDN-193189, inhibe ALK2, ALK3 y ALK6, lo que repercute en la señalización de BMP dentro de la vía del TGF-beta, que puede tener efectos ascendentes en la interacción del TGF-beta o en la regulación de LAP. | ||||||