KV9.3阻害剤
一般的なKV9.3阻害剤としては、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、テトラエチルアンモニウムクロリドCAS 56-34-8、キニジンCAS 56-54-2、バリウムCAS 7440-39-3、チャリブドトキシンCAS 95751-30-7が挙げられるが、これらに限定されない。
KV9.3阻害剤は、KV9.3タンパク質（KCNB3または電位依存性カリウムチャネルサブユニットKV2.3としても知られる）の活性を標的とし、その活性を調節する化合物の一種である。KV9.3は電位依存性カリウムチャネルファミリーのメンバーであり、膜電位と神経細胞の興奮性の制御に重要な役割を果たしている。構造的には、KV9.3は他のサブユニットと相互作用して機能的なカリウムチャネルを形成し、典型的にはヘテロ4量体複合体を形成する。これらのチャネルは細胞膜の不可欠な構成要素であり、膜電圧の変化に応答して膜を横切るカリウムイオンの流れを制御する上で極めて重要な役割を果たしている。
KV9.3の機能は多様で文脈依存的であり、神経細胞、筋肉細胞、その他の興奮性細胞を含む様々な細胞タイプの電気的特性に寄与している。KV9.3チャネルは活動電位の再分極期に関与し、脱分極後の静止膜電位の回復を助ける。さらに、活動電位の持続時間と頻度に影響を与え、神経伝達物質の放出、筋収縮、神経細胞の興奮性に影響を与える。さらに、KV9.3チャネルはシナプス可塑性にも関与しており、シナプス伝達の強さを調節し、学習や記憶の過程に関与している。KV9.3チャネル活性の調節異常は、様々な神経疾患や心疾患と関連している。KV9.3阻害剤は、KV9.3のチャネル活性、イオン伝導、相互作用を阻害し、膜の興奮性、細胞内シグナル伝達、神経機能に影響を及ぼす可能性のある低分子化合物として綿密に設計されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-アミノピリジンは電位依存性カリウムチャネルを遮断し、カリウムイオンの外向き流れを潜在的に阻止し、それによって膜の興奮性を変化させる可能性があります。 ポア領域に影響を与えるか、または電圧感知メカニズムに影響を与えることによって Kv9.3 を阻害する可能性があります。 | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
TEAは古典的なカリウムチャネル遮断薬で、チャネルの開口孔を塞ぐ。Kv9.3が機能するチャネルの一部を形成している場合、TEAはチャネル孔を塞ぐことによってチャネルを阻害する可能性がある。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンは、Kv9.3チャネルの細孔領域に結合することでKv9.3を阻害し、カリウムイオンの流れを妨げて細胞の興奮性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
チャリブドトキシンはある種のカリウムチャネルの外側前庭に結合し、イオン伝導を阻害する。もし毒素がその細胞外領域と相互作用すれば、Kv9.3を阻害するかもしれない。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドはスルホニルウレア受容体に結合することによりATP感受性カリウムチャネルを遮断する。もしKv9.3が同様の制御タンパク質と相互作用するならば、グリベンクラミドはその活性に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、その生物物理学的特性を変化させることにより、様々なイオンチャネルに影響を及ぼす。アミオダロンはKv9.3のゲート機構やイオン伝導経路に影響を与えることにより、Kv9.3を阻害する可能性がある。 | ||||||