KV1.1 アクチベーター

一般的なKV1.1活性化剤には、4-アミノピリジン CAS 504-24-5、テトラエチルアンモニウムクロリド CAS 56-34-8、マグラトキシン CAS 145 808-47-5、5-(4-フェノキシブトキシ)プソラレン CAS 870653-45-5、および Psora-4 CAS 724709-68-6。

ほとんどの化学物質が間接的に影響を及ぼすため、厳密な意味でのKV1.1活性化剤はまれである。この化学物質は主に、他の近縁のカリウムチャネルに影響を与えるか、あるいはKV1.1の機能に間接的に影響を与えるような形で細胞環境を変化させることによって、KV1.1の活性を調節する化合物からなる。これらの化合物の大部分は、4-アミノピリジン（4-AP）、テトラエチルアンモニウム（TEA）、マーガトキシンなどのカリウムチャネル遮断薬である。これらの遮断剤はKV1.1を特異的に標的とするのではなく、より広範なKVチャネルファミリーに影響を及ぼすため、KV1.1の活性に間接的に影響を及ぼす。

カリウムチャネルは膜電位の維持と活動電位の発火制御に重要な役割を果たしているため、これらの化学物質とKVチャネルとの相互作用はしばしば神経細胞の興奮性に変化をもたらす。他のKVチャネルを阻害することで、これらの化合物は相対的な神経細胞の興奮状態を作り出し、KV1.1の機能に間接的な影響を与える可能性がある。この間接的な調節は、神経細胞シグナル伝達の文脈では重要であり、神経細胞におけるカリウム電流全体の変化につながる可能性がある。さらに、ヘビ毒に含まれるデンドロトキシン-Iやα-デンドロトキシンのような毒素の中には、KV1.1に間接的な影響を与えるものが観察されている。これらの毒素はKVチャネルを遮断する強力さで知られており、KV1.1のみを標的としているわけではないが、関連チャネルに対する幅広い作用スペクトルは、KV1.1に対する間接的な影響を示唆している。これらの毒素の影響は、神経細胞の興奮性の変化やシナプス伝達の調節にまで及ぶ可能性があり、その結果、これらの過程におけるKV1.1の役割に間接的に影響を及ぼすことになる。