KRTAP5-8 억제제

일반적인 KRTAP5-8 억제제에는 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4, 미녹시딜(U-10858) CAS 38304-91-5, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 디플루오로메틸오르니틴 CAS 70052-12-9 및 피나스테라이드 CAS 98319-26-7 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

KRTAP5-8 억제제는 모낭 생물학 및 각질화에 영향을 미치는 화합물이 KRTAP5-8의 기능을 간접적으로 억제할 수 있다는 전제를 바탕으로 개념화되었습니다. 예를 들어 레티노산은 모간 형성에 필수적인 케라틴 및 케라틴 관련 단백질과 관련된 유전자 발현을 조절하는 것으로 알려져 있습니다. 레티노산은 모낭 퇴행을 유도함으로써 모발 구조에서 KRTAP5-8의 기능적 필요성을 무효화할 수 있습니다. 마찬가지로 오르니틴 탈카르복실 효소를 억제하는 에플로르니틴의 작용 메커니즘은 모발 성장 중에 발생하는 빠른 세포 분열과 증식에 필요한 폴리아민 합성을 방해합니다. 이러한 작용은 모발 형성 과정에서 KRTAP5-8의 구조적 수요를 감소시켜 모낭 내에서의 기능적 활동을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다.

피나스테리드와 두타스테리드와 같은 화합물은 5알파 환원효소를 억제하여 모발 성장 조절에 중요한 안드로겐 활성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 모발 성장 패턴이 변화하면 KRTAP5의 발현과 그에 따른 구조적 통합 KRTAP5-8이 모발 형성에 관여하는 케라틴 관련 단백질(KAP) 계열의 일원임을 감안할 때, 이러한 단백질은 구조적이며 고전적인 의미에서 억제할 수 있는 효소 활성이 없기 때문에 직접적인 화학 억제제를 찾는 것이 간단하지 않습니다.