Inhibiteurs KRTAP1-4

Les inhibiteurs courants de la KRTAP1-4 comprennent, sans s'y limiter, le cycloheximide CAS 66-81-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'actinomycine D CAS 50-76-0, le dichlorhydrate de puromycine CAS 58-58-2 et la chloroquine CAS 54-05-7.

Les inhibiteurs de KRTAP1-4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent les protéines associées à la kératine (KRTAP), en particulier les membres de la sous-famille KRTAP1 à KRTAP4. Ces protéines sont impliquées dans la régulation de l'organisation des filaments intermédiaires de kératine, qui joue un rôle clé dans le maintien de l'intégrité structurelle des cellules épithéliales. Les inhibiteurs de KRTAP1-4 agissent généralement en perturbant les interactions moléculaires entre les kératines et leurs protéines associées, ce qui entraîne des altérations dans la dynamique de l'assemblage des filaments de kératine. La diversité structurelle de ces inhibiteurs peut aller de petites molécules à des peptides, avec des affinités de liaison spécifiques pour la sous-famille KRTAP1-4. Cette spécificité est largement attribuée aux motifs de liaison uniques et aux conformations présentes dans ces protéines, ce qui permet une inhibition sélective qui minimise les interactions hors cible avec d'autres protéines associées à la kératine.Mécaniquement, les inhibiteurs de KRTAP1-4 agissent en influençant l'état de phosphorylation, les interactions protéine-protéine ou les modifications post-traductionnelles des filaments de kératine. Ces effets entraînent des modifications de l'architecture du cytosquelette, ce qui peut altérer les processus cellulaires tels que la migration, l'adhésion et la différenciation. Les cibles moléculaires précises de ces inhibiteurs peuvent varier en fonction des caractéristiques structurelles du composé et du membre spécifique de la famille KRTAP qu'il cible. Dans les études biochimiques, les inhibiteurs de KRTAP1-4 sont souvent utilisés pour étudier les voies de régulation qui régissent l'organisation du réseau de kératine, ainsi que pour étudier le rôle de ces protéines dans la résilience cellulaire au stress mécanique. La compréhension de la base moléculaire de l'inhibition de KRTAP1-4 est essentielle pour disséquer les complexités de la fonction des kératines et des systèmes cytosquelettiques plus larges dans lesquels elles sont intégrées.