KLKb5 Inibitori
Gli inibitori comuni di KLKb5 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.
Gli inibitori di KLKb5 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare l'attività della peptidasi 5 legata alla callicreina (KLK5), un enzima coinvolto principalmente nei processi proteolitici. La KLK5 appartiene alla famiglia delle serina-proteasi, note per la loro capacità di scindere i legami peptidici nelle proteine. Il KLK5 svolge un ruolo importante nella desquamazione della pelle, un processo attraverso il quale le cellule morte vengono eliminate, e la sua iperattivazione può portare a un'eccessiva degradazione delle proteine strutturali, con un potenziale impatto sulle interazioni cellulari ed extracellulari. Gli inibitori di KLKb5 si legano al sito attivo di KLK5, impedendogli di catalizzare la degradazione di specifici substrati proteici. In tal modo, questi inibitori contribuiscono a mantenere l'integrità delle proteine substrato, assicurando che l'attività enzimatica di KLK5 sia tenuta sotto controllo in vari sistemi biologici. Questi inibitori sono spesso piccole molecole o peptidi specificamente progettati per ottenere un'elevata selettività per KLK5, distinguendoli da altri membri della famiglia delle callicreine. Le caratteristiche strutturali di questi inibitori includono tipicamente gruppi funzionali che interagiscono con gli aminoacidi chiave del sito attivo dell'enzima KLK5. Questo legame selettivo aiuta a mettere a punto i meccanismi di regolazione della proteolisi negli ambienti in cui il KLK5 è attivo. Lo sviluppo di inibitori efficaci del KLKb5 richiede una comprensione approfondita della struttura dell'enzima, compresi i suoi siti di riconoscimento del substrato, nonché approfondimenti sulla dinamica del suo meccanismo catalitico. La ricerca sugli inibitori di KLKb5 comprende spesso saggi biochimici per valutarne l'affinità di legame, la specificità e la potenza inibitoria, per garantire che blocchino efficacemente l'attività di KLK5 senza interazioni indesiderate con altre serina-proteasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A potrebbe ridurre direttamente l'attività trascrizionale del gene KLKb5, aumentando l'acetilazione dell'istone, con conseguente struttura cromatinica strettamente impacchettata e meno accessibile al macchinario di trascrizione. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Questo composto potrebbe downregolare KLKb5 incorporandosi nel DNA e nell'RNA, portando all'inibizione diretta delle metiltransferasi del DNA, con conseguente demetilazione del DNA e repressione dell'espressione genica. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'Acido Suberoilanilide Idrossamico potrebbe diminuire in modo specifico l'espressione di KLKb5 prendendo di mira le istone deacetilasi, che interromperebbero la rimozione dei gruppi acetilici sugli istoni, promuovendo una conformazione cromatinica chiusa che ostacola la trascrizione genica. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Legandosi ai recettori dell'acido retinoico che interagiscono con la regione promotrice di KLKb5, l'acido retinoico potrebbe reprimere l'espressione genica attraverso il reclutamento di complessi co-repressori sul DNA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il DL-Sulforafano potrebbe sopprimere l'espressione del gene KLKb5 attivando percorsi di risposta antiossidante che potrebbero includere la downregulation trascrizionale di alcune proteasi come risposta secondaria per mantenere l'omeostasi cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Questo polifenolo potrebbe attenuare l'espressione di KLKb5 interferendo con le metiltransferasi del DNA, il che potrebbe portare all'ipometilazione delle isole CpG nella regione del promotore, con conseguente silenziamento del gene. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina potrebbe colpire in modo specifico le vie di segnalazione a monte che controllano la trascrizione di KLKb5, ad esempio inibendo le tirosin-chinasi che attivano i fattori di trascrizione. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina ha il potenziale di reprimere la trascrizione di KLKb5 inibendo l'attivazione di NF-κB, un fattore di trascrizione che può legarsi direttamente alla regione promotrice del gene e aumentarne l'espressione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Attivando la SIRT1, una deacetilasi NAD-dipendente, il resveratrolo potrebbe portare alla deacetilazione degli istoni nel locus del gene KLKb5, sopprimendo così la sua trascrizione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Questa sostanza chimica potrebbe downregolare KLKb5 inibendo il percorso PI3K/Akt, che può avere un effetto a valle sull'espressione dei geni coinvolti nella sopravvivenza e nella crescita cellulare, comprese varie proteasi. | ||||||