Date published: 2025-9-11

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KLHL35激活剂

常见的 KLHL35 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

KLHL35 可以启动一连串细胞内事件,通过各种机制激活蛋白质。佛司可林就是这样一种化学物质,它直接针对腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A(PKA),从而使包括 KLHL35 在内的各种底物磷酸化。同样,IBMX 也能提高 cAMP 水平,但它是通过抑制磷酸二酯酶来实现的,否则磷酸二酯酶就会降解 cAMP。其结果是间接但显著地增强了 PKA 的活性,这又会导致 KLHL35 的磷酸化和随后的激活。作为一种 cAMP 类似物,二丁烯酰-cAMP 绕过了 cAMP 生成的细胞机制,直接激活了 PKA,从而简化了 KLHL35 的磷酸化和激活过程。

PMA 模拟二酰甘油(DAG)的作用,激活蛋白激酶 C(PKC)。然后,PKC 有可能使 KLHL35 磷酸化,导致其活化。Ionomycin 和 A23187 等钙离子促进剂可提高细胞内钙含量,从而激活各种钙依赖途径。这些途径包括激活钙调蛋白激酶或钙调蛋白依赖性激酶,两者都可能影响 KLHL35 的磷酸化状态。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵,也会增加细胞膜钙,间接促进有利于 KLHL35 活化的环境。此外,冈田酸和萼氨甲通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 防止蛋白质去磷酸化。这种抑制可能会导致高磷酸化状态,其中包括激活 KLHL35。安乃近通过激活应激活化蛋白激酶,可通过磷酸化间接促进 KLHL35 的活化。最后,精胺通过调节 NMDA 受体的活性和随后的钙离子流入,可能会影响钙依赖性激酶和磷酸酶的活化,从而促进 KLHL35 的活化。

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