Los inhibidores de KLHDC8B comprenden un grupo selecto de sustancias químicas que pueden modular la función de la proteína KLHDC8B, miembro de la familia que contiene el dominio Kelch. Esta familia de proteínas ha sido implicada en varios procesos celulares, especialmente en interacciones con el sistema ubiquitina-proteasoma. Los inhibidores dirigidos contra KLHDC8B pueden actuar directa o indirectamente, dependiendo de su modo de acción y de sus objetivos primarios dentro de la célula. Por ejemplo, compuestos como MG-132, Bortezomib y Lactacystin inhiben principalmente el mecanismo de degradación proteasomal. Al impedir la actividad proteolítica del proteasoma, estos inhibidores pueden influir en el estado de ubiquitinación de las proteínas. KLHDC8B desempeña un papel en la selección de proteínas específicas para su degradación, estos inhibidores del proteasoma probablemente contrarrestarían esto evitando la degradación de sustratos ubiquitinados. Esto significa una forma indirecta de alterar la presunta función de KLHDC8B.
Por otra parte, compuestos como MLN4924 (Pevonedistat), NEM, PR-619 y PYR-41 actúan sobre varios componentes de la cascada de ubiquitinación. El MLN4924, por ejemplo, se dirige a la enzima activadora de NEDD8, lo que podría alterar las interacciones de KLHDC8B con las ligasas E3 basadas en Cullin. Del mismo modo, NEM y PR-619 inhiben las enzimas deubiquitinadoras, modulando potencialmente la función de KLHDC8B al influir en el equilibrio de ubiquitina dentro de la célula. PYR-41 inhibe el paso inicial de la cascada de ubiquitinación actuando sobre la enzima activadora de ubiquitina E1. Al reducir la disponibilidad de ubiquitina, puede alterarse la eficacia de las funciones de transferencia de ubiquitina, en las que podría estar implicado KLHDC8B.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 inhibe la actividad proteolítica del proteasoma, lo que podría aumentar los niveles de proteínas ubiquitinadas. Si el KLHDC8B desempeña un papel en la selección de proteínas específicas para su degradación, el MG-132 contrarrestaría este efecto impidiendo la degradación de dichos sustratos ubiquitinados. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma. Al inhibir el proteasoma 26S, impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Si el KLHDC8B se dirige a determinadas proteínas para su degradación mediada por la ubiquitina, el bortezomib anularía este efecto al inhibir la degradación proteasomal. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina se une de forma irreversible a las subunidades β del proteasoma, inhibiendo su actividad. Si el KLHDC8B facilita la degradación de las proteínas, la acción de la lactocistina aumentaría la estabilidad de las proteínas ubiquitinadas. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, bloqueando la neddilación de Cullin. Si KLHDC8B interactúa con E3 ligasas basadas en Cullin, MLN4924 inhibiría esta interacción, lo que potencialmente interrumpiría la función de KLHDC8B en la transferencia de ubiquitina. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
El NEM inhibe las enzimas deubiquitinadoras (DUB), impidiendo la eliminación de las cadenas de ubiquitina de los sustratos. Si la función de KLHDC8B implica indirectamente la deubiquitinación, el NEM amplificaría el efecto de ubiquitinación bloqueando las DUBs. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
El PR-619 es un inhibidor de amplio espectro de las enzimas deubiquitinadoras (DUBs). Si KLHDC8B opera en concierto con DUBs o su función está influida por el estado de ubiquitinación de sus socios, PR-619 podría afectar indirectamente a la función de KLHDC8B influyendo en el equilibrio de ubiquitina. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
El PYR-41 inhibe la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al bloquear la E1, la PYR-41 reduce la ubiquitinación de las proteínas. Si el KLHDC8B facilita la transferencia de ubiquitina, la disponibilidad de ubiquitina disminuiría, reduciendo potencialmente la eficacia del KLHDC8B. |