KIAA1797阻害剤

一般的なKIAA1797阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA1797の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に必須な細胞内シグナル伝達経路の様々な構成要素に関与することによって機能することができる。強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninとLY294002は、KIAA1797と相互作用することが知られている経路であるPI3K/ACTシグナル伝達軸を破壊することにより、KIAA1797の機能阻害をもたらすことができる。これらの化学物質によるPI3K活性の阻害は、KIAA1797の機能を支える下流のシグナル伝達事象にとって重要なステップであるAKTのリン酸化と活性化を減少させる。同様に、よく知られたmTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/AKTの下流標的でもあるmTORシグナル伝達を阻害する。mTORシグナル伝達は、KIAA1797が役割を果たす細胞プロセスと絡み合っていることから、その阻害は間接的にKIAA1797の機能を抑制する可能性がある。

PD98059とU0126は、MEKを阻害することによってMEK/ERK経路を標的とし、KIAA1797が関与する経路に関与しているキナーゼであるERKの活性化を阻害する。ERKのリン酸化を阻害することにより、これらの化合物は間接的にKIAA1797の活性を低下させることができる。JNKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ標的とするSP600125とSB203580のような他のキナーゼ阻害剤も、KIAA1797に関与する可能性のあるシグナル伝達経路を減弱させ、機能阻害に導くことができる。Y-27632は、ROCKを選択的に阻害することで、Rho/ROCK経路に影響を及ぼし、KIAA1797が関与する細胞機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。ダサチニブやPP2の標的であるSrcファミリーキナーゼは、無数の細胞プロセスで役割を果たしており、それらの阻害はKIAA1797活性に必要な機能やシグナル伝達事象を破壊する可能性がある。最後に、BIX 02189とSL327は、ともにMAPK経路の異なる構成要素（それぞれMEK5とMEK1/2）を標的としており、KIAA1797の活性に必要と思われるERK5とERK1/2の活性化を阻害する手段を提供し、それによって機能阻害につながる。