KIAA1797 Inibidores

Os inibidores comuns do KIAA1797 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da KIAA1797 podem funcionar através do envolvimento com vários componentes das vias de sinalização celular que são essenciais para a atividade da proteína. A Wortmannin e o LY294002, como potentes inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), podem levar à inibição funcional da KIAA1797 ao perturbar o eixo de sinalização PI3K/AKT, uma via conhecida por interagir com a KIAA1797. A inibição da atividade da PI3K por esses produtos químicos resulta na diminuição da fosforilação e ativação da AKT, que é um passo crítico para os eventos de sinalização subsequentes que suportam a função do KIAA1797. Da mesma forma, a rapamicina, um conhecido inibidor da mTOR, interrompe a sinalização da mTOR, que é também um alvo subsequente da PI3K/AKT. Dado que a sinalização mTOR está interligada com processos celulares em que o KIAA1797 desempenha um papel, a sua inibição pode suprimir indiretamente a função do KIAA1797.

Mais abaixo na linha de sinalização, o PD98059 e o U0126 visam a via MEK/ERK, inibindo a MEK, o que impede a ativação da ERK, uma quinase que tem sido implicada em vias que envolvem o KIAA1797. Ao inibir a fosforilação da ERK, estes compostos podem reduzir indiretamente a atividade do KIAA1797. Outros inibidores da quinase, como o SP600125 e o SB203580, que têm como alvo a JNK e a p38 MAP quinase, respetivamente, também podem atenuar as vias de sinalização que potencialmente envolvem o KIAA1797, levando à sua inibição funcional. O Y-27632, ao inibir seletivamente a ROCK, afecta a via Rho/ROCK, que pode ter efeitos subsequentes nas funções celulares que envolvem a KIAA1797. As cinases da família Src, que são os alvos do Dasatinib e do PP2, desempenham papéis numa miríade de processos celulares, e a sua inibição pode perturbar funções e eventos de sinalização que são necessários para a atividade do KIAA1797. Por último, o BIX 02189 e o SL327, ambos dirigidos a diferentes componentes da via MAPK (MEK5 e MEK1/2, respetivamente), proporcionam um meio de inibir a ativação de ERK5 e ERK1/2, que pode ser necessária para a atividade do KIAA1797, conduzindo assim à sua inibição funcional.