Keap1激活剂
常见的 Keap1 激活剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、t-丁基对苯二酚 CAS 1948-33-0、二烯丙基硫醚 CAS 592-88-1、锌 CAS 7440-66-6 和 Oltipraz CAS 64224-21-1。
Kelch Like ECH Associated Protein 1（Keap1）是一种富含半胱氨酸的蛋白质，作为基于 Cullin3（Cul3）的 E3 泛素连接酶复合物的底物适配蛋白发挥着至关重要的作用。该复合物以核因子（红细胞衍生 2）-样 2（Nrf2）为目标，进行泛素化并随后降解。Nrf2 是一种重要的转录因子，可调节大量抗氧化和解毒基因。Keap1 主要通过修饰其半胱氨酸残基来激活。硫丹、姜黄素和 CDDO-Im 等化学物质可以直接修饰 Keap1 的半胱氨酸残基，从而破坏其与 Nrf2 结合的能力。这样，Nrf2 就能进入细胞核，诱导参与细胞防御机制的基因转录。锌和木犀草素等其他化学物质可与 Keap1 结合，导致其构象发生变化，从而破坏其与 Nrf2 的相互作用。
另一种激活方法包括改变 Keap1 的构象。Oltipraz、木犀草素和槲皮素等化学物质会与 Keap1 结合并改变其结构，从而释放 Nrf2。烷基化是激活 Keap1 的另一个途径。例如，二烯丙基硫醚可使 Keap1 烷基化，从而释放和激活 Nrf2。氧化是激活 Keap1 的第四种方法。例如，叔丁基对苯二酚（tBHQ）会氧化 Keap1 中特定的半胱氨酸残基，进而导致其与 Nrf2 脱离关系并随后被激活。这些化学物质可通过烷基化、氧化、直接结合和结构改变等多种机制激活 Keap1。这些激活反过来又会导致通过 Nrf2 途径协调的各种细胞防御反应。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
改变 Keap1，导致 Nrf2 释放，Nrf2 迁移到细胞核并诱导抗氧化基因。 | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
氧化 Keap1 中的特定半胱氨酸残基，导致其与 Nrf2 脱离关系。 | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
烷基化 Keap1，导致 Nrf2 释放和激活。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
与 Keap1 结合，促进 Nrf2 的释放。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
改变 Keap1 的构象，破坏其与 Nrf2 的相互作用。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
与 Keap1 结合，阻止其促进 Nrf2 降解。 | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
改变 Keap1 的半胱氨酸残基，使其脱离 Nrf2。 | ||||||
Trolox | 53188-07-1 | sc-200810 sc-200810A sc-200810B sc-200810C sc-200810D | 500 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $37.00 $66.00 $230.00 $665.00 $1678.00 | 39 | |
改变 Keap1，从而增强 Nrf2 的释放。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
与 Keap1 结合并改变其构象，使 Nrf2 得以释放。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
与 Keap1 结合并对其进行修饰，诱导 Nrf2 激活。 | ||||||