A Kelch Like ECH Associated Protein 1 (Keap1) é uma proteína rica em cisteína que desempenha um papel crucial como proteína adaptadora de substrato para o complexo de ubiquitina ligase E3 baseado em Cullin3 (Cul3). Este complexo tem como alvo o fator nuclear (derivado do eritroide 2) - semelhante a 2 (Nrf2) para ubiquitinação e subsequente degradação. O Nrf2 é um fator de transcrição crítico que regula uma série de genes antioxidantes e de desintoxicação. O Keap1 é ativado principalmente através da modificação dos seus resíduos de cisteína. Substâncias químicas como o sulforafano, a curcumina e o CDDO-Im podem modificar diretamente estes resíduos de cisteína no Keap1, interrompendo assim a sua capacidade de se ligar ao Nrf2. Isto liberta o Nrf2 para se deslocar para o núcleo, onde pode induzir a transcrição de genes envolvidos nos mecanismos de defesa celular. Outros produtos químicos, como o zinco e a luteolina, podem ligar-se ao Keap1, provocando uma alteração conformacional que interrompe a sua interação com o Nrf2.
Outro método de ativação inclui a alteração da conformação do Keap1. Produtos químicos como o Oltipraz, a Luteolina e a Quercetina ligam-se ao Keap1 e alteram a sua estrutura, permitindo a libertação do Nrf2. A alquilação é outra via através da qual o Keap1 pode ser ativado. O sulfureto de dialilo, por exemplo, alquila o Keap1 e leva à libertação e ativação do Nrf2. A oxidação é um quarto método pelo qual o Keap1 é ativado. Por exemplo, a tert-butil-hidroquinona (tBHQ) oxida resíduos específicos de cisteína no Keap1, o que leva à dissociação com o Nrf2 e à sua subsequente ativação. Estes produtos químicos apresentam uma variedade de mecanismos, incluindo a alquilação, a oxidação, a ligação direta e a alteração estrutural, através dos quais podem ativar o Keap1. Essas ativações, por sua vez, levam a várias respostas de defesa celular orquestradas pela via Nrf2.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Modifica Keap1, levando à libertação de Nrf2, que migra para o núcleo e induz genes antioxidantes. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
Oxida resíduos específicos de cisteína em Keap1, levando à dissociação com Nrf2. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
Alquila o Keap1 e leva à libertação e ativação do Nrf2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Liga-se a Keap1, facilitando a libertação de Nrf2. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Altera a conformação do Keap1, interrompendo a sua interação com o Nrf2. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Liga-se ao Keap1, impedindo-o de promover a degradação do Nrf2. | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
Altera os resíduos de cisteína no Keap1, desvinculando-o do Nrf2. | ||||||
Trolox | 53188-07-1 | sc-200810 sc-200810A sc-200810B sc-200810C sc-200810D | 500 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $37.00 $66.00 $230.00 $665.00 $1678.00 | 39 | |
Modifica Keap1, levando a uma maior libertação de Nrf2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Liga-se ao Keap1 e altera a sua conformação, permitindo a libertação do Nrf2. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Liga-se ao Keap1 e modifica-o, induzindo a ativação do Nrf2. |