KBTBD3 활성제

일반적인 KBTBD3 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6 및 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KBTBD3는 다양한 메커니즘을 통해 활성화되는데, 주로 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치에 영향을 미치고 단백질 키나아제 A(PKA) 활성을 조절하여 활성화를 촉진합니다. 랩단 디테르펜인 포스콜린은 ATP를 cAMP로 전환하는 효소인 아데닐릴 시클라제를 직접 자극합니다. 이러한 cAMP 수준의 증가는 PKA의 활성화로 이어져 KBTBD3의 인산화를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 포스포디에스테라아제의 비선택적 억제제인 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내에서 이 메신저 분자의 높은 수준을 유지함으로써 PKA를 활성화할 수 있습니다. 그런 다음 PKA는 KBTBD3에 작용하여 인산화를 통해 활성화를 촉진합니다. 카테콜아민인 에피네프린과 이소프로테레놀은 아드레날린 수용체와 결합하여 유사한 일련의 사건을 유발하여 아데닐릴 시클라제 활성화, cAMP 생성, PKA 활성화 및 후속 KBTBD3 활성화로 이어집니다. 도파민과 살부타몰도 특정 G-단백질 결합 수용체를 통해 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 KBTBD3의 PKA 매개 인산화를 유도합니다.

PGE2, 글루카곤, 히스타민, 테르부탈린은 각각의 G단백질 결합 수용체와 상호작용하여 cAMP를 상승시키고, 이후 PKA를 활성화하여 KBTBD3를 인산화할 수 있습니다. 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 선택적으로 억제하여 cAMP 수준을 높이고, PKA의 활성화와 그에 따른 KBTBD3의 인산화를 더욱 촉진합니다. 아니소마이신은 cAMP 경로에 직접 관여하지는 않지만 KBTBD3를 인산화하고 활성화할 수 있는 다양한 단백질 키나아제를 포함하는 MAPK 경로를 활성화합니다. 이러한 각 화학 물질은 세포 신호 경로와의 상호 작용을 통해 PKA 또는 다른 키나아제의 활성화에 수렴한 다음, 인산화를 통해 활성을 조절하기 위해 KBTBD3를 표적으로 삼습니다.