ITM1 활성제

일반적인 ITM1 활성화제에는 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, DTT CAS 27565-41-9, β-메르캡토에탄올 CAS 987-65-5, 4-페닐부티르산 CAS 1821-12-1 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

ITM1 활성화제는 소포체(ER) 내 단백질의 N-글리코실화에 관여하는 단백질인 ITM1(STT3A)의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 화합물 그룹을 말합니다. 이러한 화합물은 주로 단백질 처리에서 ITM1의 역할과 밀접하게 연결된 경로인 ER 스트레스와 UPR(언폴딩 단백질 반응)을 조절하여 기능합니다. 이러한 화합물의 첫 번째 그룹에는 투니카마이신, 탭시가르긴, 브레펠딘 A, 디티오트레이톨, 베타-메르캅토에탄올, MG132와 같은 ER 스트레스 유도제가 포함됩니다. 이러한 약제는 ER의 정상적인 단백질 접힘과 당화 과정을 방해하여 세포 스트레스 반응 메커니즘인 UPR을 활성화합니다. ER 스트레스에 대한 반응으로 ITM1을 포함하여 단백질 폴딩 및 처리에 관여하는 성분의 조절이 상향 조정되는 경우가 많습니다. 예를 들어, N-결합 당화를 억제하는 투니카마이신과 SERCA 펌프 억제제인 탭시가르긴은 세포가 잘못 접힌 단백질에 대처하려고 할 때 ITM1 활성을 향상시킬 수 있는 조건을 조성합니다.

또 다른 중요한 그룹은 4-페닐부티르산과 같은 화학적 샤프론, 커큐민과 레스베라트롤 같은 항산화제, 살루브리날과 17-AAG 같은 특정 억제제를 포함하여 ER 스트레스와 단백질 접힘 경로를 조절하는 화합물로 구성됩니다. 이러한 화합물은 단백질 폴딩과 스트레스 반응을 관장하는 세포 메커니즘에 영향을 미칩니다. 예를 들어, eIF2α의 탈인산화를 억제하는 살루브리날은 ER 스트레스 반응을 강화하여 적응 반응의 일부로서 ITM1의 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 세포 스트레스 경로에 영향을 미치는 것으로 알려진 커큐민 및 레스베라트롤과 같은 화합물은 당화 과정에서 ITM1의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.