Les inhibiteurs de l'ITI-H5L agissent en perturbant des voies de signalisation et des activités enzymatiques spécifiques qui sont cruciales pour le rôle de la protéine dans les processus cellulaires. Par exemple, certains composés ciblent les sites de liaison de l'ATP des kinases, ce qui entraîne l'inactivation des processus pilotés par les kinases qui font partie intégrante de l'activité de la protéine. En inhibant les kinases sur lesquelles ITI-H5L s'appuie pour activer la signalisation en aval impliquée dans la croissance et la prolifération des cellules, ces inhibiteurs réduisent effectivement la capacité de la protéine à influencer ces fonctions cellulaires critiques. D'autres inhibiteurs agissent plus en amont, en ciblant la voie de signalisation mTOR, qui est essentielle pour les fonctions de la protéine dans la croissance et la prolifération cellulaires, ce qui entraîne un blocage de la signalisation nécessaire en aval.
En outre, l'activité de l'ITI-H5L est également contrôlée par les voies de signalisation PI3K/AKT, où la présence de certains composés entraîne une prévention de l'activation de l'AKT, entravant ainsi l'implication de la protéine dans la survie cellulaire et les processus métaboliques. Les inhibiteurs qui se concentrent sur la voie MAPK/ERK peuvent indirectement diminuer l'activité de l'ITI-H5L liée à la différenciation cellulaire en empêchant l'activation de MEK1/2. D'autres inhibiteurs qui perturbent la voie JNK, dans laquelle l'ITI-H5L peut être engagée pendant les réponses au stress cellulaire, contribuent à la modulation de la capacité fonctionnelle de la protéine.
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