ISLR2阻害剤

一般的なISLR2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ISLR2の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の機能を阻害するために様々な戦略を用いることができる。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、細胞接着やシグナル伝達におけるISLR2の役割に関連するものを含め、多くの細胞機能にとって重要なPI3K経路を減弱させる上で極めて重要な役割を果たしている。PI3Kの阻害は、ISLR2の関与を必要とする下流のシグナル伝達事象が阻害されるカスケード効果をもたらし、その結果、このタンパク質によって媒介される細胞応答が低下する。同様に、PD98059とU0126は、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を標的とする。MEKを阻害することにより、ISLR2が関与すると思われるその後のERKシグナル伝達が阻害され、これらの経路におけるタンパク質の機能的貢献が制限される。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的としており、どちらも細胞のストレス応答とサイトカイン産生に不可欠である。これらのキナーゼを阻害することで、ISLR2が関与するシグナル伝達機構を阻害し、細胞ストレスや炎症反応におけるISLR2の機能的出力を低下させることができる。

前述の阻害剤に加えて、Rho-associated protein kinase (ROCK)の選択的阻害剤であるY-27632は、ISLR2によって制御される可能性のあるプロセスであるアクチンフィラメントの集合を阻害することによって、細胞骨格構造に影響を与える。したがって、ROCKの阻害は、ISLR2が細胞の形状と運動性を調節する経路を阻害する可能性がある。Srcキナーゼは、ISLR2の機能に関連するものを含め、様々な細胞内プロセスに関与しているため、Srcファミリーのチロシンキナーゼを阻害するPP2も、ISLR2の機能に影響を与える可能性がある。BAPTA-AMによる細胞内カルシウムのキレート化は、カルシウム依存性シグナル伝達過程におけるISLR2の機能に必要なカルシウムイオンの利用可能性を低下させることにより、ISLR2に影響を与える可能性がある。LY333531によるプロテインキナーゼCβ（PKCβ）の阻害は、ISLR2が関与する細胞接着と移動を制御する経路を破壊する。ML7によるミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害は、ISLR2が関与する可能性のあるプロセスである細胞収縮性と構造的完全性に影響を与える。最後に、NSC23766は細胞接着に関連する低分子GTPaseであるRac1の働きを阻害するが、これは細胞構築とシグナル伝達の動的制御にISLR2が関与する重要なプロセスである。