IntersectinL 抑制因子

常见的IntersectinL抑制剂包括但不限于Dynamin抑制剂I、Dynasore CAS 304448-55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 、氯丙嗪（Chlorpromazine）CAS 50-53-3、酪氨酸激酶抑制剂A23（Tyrphostin A23）CAS 118409-57-7和羟基-Dynasore（Hydroxy-Dynasore）CAS 1256493-34-1。

IntersectinL 的化学抑制剂针对内吞途径的各个方面，破坏了该蛋白在细胞过程中的功能作用。Dynasore、MiTMAB 和 Dyngo-4a 是直接抑制动态素 GTPase 活性的小分子。动态素是新形成的内细胞囊泡从质膜上脱落的必要条件。通过抑制达纳明的功能，这些化学抑制剂可以阻止内吞过程的完成，而 IntersectinL 在内吞机的招募和组装过程中起着关键作用。这些分子对达能素活性的抑制导致了 IntersectinL 的功能抑制，因为没有活跃的达能素，它就无法促进囊泡的分裂。

再沿着内吞途径，Ocphyl、Pitstop 2 和 Chlorpromazine 会破坏 clathrin 的功能，clathrin 是一种蛋白质，能在囊泡周围形成多面体晶格，促进囊泡的运输。Ocphyl 会扰乱凝集素的功能，而 Pitstop 2 则会阻碍凝集素与适配蛋白之间的相互作用。氯丙嗪（Chlorpromazine）会阻止凝集素包被坑的组装，而凝集素包被坑对囊泡的内化至关重要。由于 IntersectinL 参与了凝集素包被囊泡的形成，因此这些抑制剂对凝集素的作用也会抑制 IntersectinL 的功能。同样，Tyrphostin A23 在内化步骤中抑制了受体介导的内吞，这反过来又影响了 IntersectinL 参与内吞囊泡的分拣和组装的能力。EHT 1864 和 NSC23766 分别以 Rac 和 Rac1 等小 GTP 酶为靶标。IntersectinL 在内吞及细胞骨架重组过程中调节这些小 GTP 酶的活性。通过抑制这些 GTP 酶，EHT 1864 和 NSC23766 间接削弱了 IntersectinL 调节细胞这方面功能的能力。最后，SecinH3 以细胞粘合素为靶标，而细胞粘合素是 ARF GTP 酶的 GEF。由于 IntersectinL 也具有 GEF 活性，SecinH3 对细胞粘连素的抑制会对 ARF GTPase 活性产生下游影响，从而影响 IntersectinL 在 GTPase 调节中的作用。