Insulin Attivatori

I comuni attivatori dell'insulina includono, ma non solo, tolbutamide CAS 64-77-7, gliburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8, diazossido CAS 364-98-7, nateglinide CAS 105816-04-4 e isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.

Gli attivatori dell'insulina comprendono una miriade di sostanze chimiche che funzionano attraverso meccanismi diversi, tutti finalizzati ad aumentare il rilascio di insulina dalle beta-cellule pancreatiche. Sostanze chimiche come la tolbutamide, la glibenclamide e la clorpropamide sono sulfoniluree che inducono la secrezione di insulina inibendo i canali del potassio sensibili all'ATP nelle beta-cellule pancreatiche. Questa inibizione porta alla depolarizzazione, all'apertura dei canali del calcio voltaggio-gati e all'esocitosi dei granuli di insulina. Altri secretagoghi, come la nateglinide, funzionano in modo simile, ma sono a breve durata d'azione. Ci sono poi sostanze chimiche come l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, che influenzano i livelli di cAMP nelle beta-cellule, stimolando così indirettamente il rilascio di insulina. Altri influenzatori del cAMP sono la forskolina e gli analoghi del GLP-1, questi ultimi imitano il GLP-1 endogeno per indurre un rilascio di insulina dipendente dal glucosio.

Un altro approccio all'attivazione dell'insulina viene dagli agonisti recettoriali come l'Exendin-4, che si lega ai recettori GLP-1 per indurre un rilascio di insulina glucosio-dipendente. La muscarina e l'acetilcolina, invece, agiscono sui recettori muscarinici M3, aumentando così la secrezione di insulina attraverso la via PLC-IP3-DAG. Inoltre, alcune sostanze chimiche stimolano indirettamente la secrezione insulinica migliorando principalmente la sensibilità all'insulina, come nel caso del rosiglitazone, un agonista PPARγ. Pertanto, gli attivatori dell'insulina possono agire influenzando direttamente i canali ionici, influenzando i livelli di nucleotidi ciclici, legandosi a specifici tipi di recettori o migliorando la sensibilità insulinica complessiva.