Insulin Activadores

Los Activadores de la Insulina comunes incluyen, entre otros, la Tolbutamida CAS 64-77-7, la Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8, el Diazóxido CAS 364-98-7, la Nateglinida CAS 105816-04-4 y el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9.

Los activadores de la insulina incluyen una miríada de sustancias químicas que funcionan a través de diferentes mecanismos, todos ellos destinados a aumentar la liberación de insulina de las células beta pancreáticas. Sustancias como la tolbutamida, la glibenclamida y la clorpropamida son sulfonilureas que inducen la secreción de insulina mediante la inhibición de los canales de potasio sensibles al ATP en las células beta pancreáticas. Esta inhibición provoca la despolarización, la apertura de los canales de calcio dependientes de voltaje y la exocitosis de los gránulos de insulina. Otros secretagogos como la Nateglinida actúan de forma similar, pero son de acción corta. También hay sustancias químicas como el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, que influye en los niveles de AMPc en las células beta, estimulando así indirectamente la liberación de insulina. Otras sustancias que influyen en el AMPc son la forskolina y los análogos del GLP-1, este último imitando el GLP-1 endógeno para inducir una liberación de insulina dependiente de la glucosa.

Otro enfoque de la activación de la insulina procede de agonistas de receptores como Exendin-4, que se une a los receptores de GLP-1 para inducir una liberación de insulina dependiente de la glucosa. Por otra parte, la muscarina y la acetilcolina actúan sobre los receptores muscarínicos M3, potenciando así la secreción de insulina a través de la vía PLC-IP3-DAG. Además, algunas sustancias químicas estimulan indirectamente la secreción de insulina mejorando principalmente la sensibilidad a la insulina, como es el caso de la Rosiglitazona, un agonista PPARγ. Así pues, los activadores de la insulina pueden actuar influyendo directamente en los canales iónicos, afectando a los niveles de nucleótidos cíclicos, uniéndose a tipos específicos de receptores o mejorando la sensibilidad general a la insulina.