IMPA1阻害剤
一般的なIMPA1阻害剤には、リチウム CAS 7439-93-2、カルボニルシアノ m-クロロフェニルヒドラゾン CAS 555-60-2、3,3'-ジインドリルメタン CAS 1968-05-4、2,3-ジクロロ-1,4-ナフトキノン CAS 117-80-6、エブセレン CAS 60940-34-3。
IMPA1の化学的阻害剤は、酵素の天然基質と直接競合するか、細胞のATPレベルの変化を通して間接的に活性に影響を与える。塩化リチウムは、酵素の機能にとって重要な補酵素であるマグネシウムイオンと競合することでIMPA1を阻害する。マグネシウムがないと、IMPA1はミオ-イノシトール-1-リン酸からミオ-イノシトールへの変換を触媒できない。同様に、L-690,330とL-690,488は、IMPA1の基質の構造に類似した競合的阻害剤であり、それによって実際の基質が活性部位に結合するのを妨げ、ミオ-イノシトールの生成を停止させる。これらの阻害剤は、IMPA1の正確な基質認識能力を利用して阻害を達成する。
一方、カルボニルシアニドm-クロロフェニルヒドラゾン（CCCP）、3,3-ジインドリルメタン（DIM）、2,3-ジクロロ-1,4-ナフトキノン（DCNQ）などの他の化学物質は、IMPA1の酵素作用に必要な分子であるATP合成の減少をもたらす細胞プロセスを破壊することによって、間接的にIMPA1を阻害する。CCCPはミトコンドリアの膜電位を乱し、ATP産生を損ない、それによってIMPA1の活性を低下させる。DIMは、ATP生成に関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路を調節し、DCNQは酸化還元反応を阻害し、ATPレベルを低下させる可能性がある。さらに、Ebselenは細胞内の酸化還元状態を変化させ、5-Iodoindoleはトリプトファン代謝を阻害し、どちらも細胞内ATPの減少につながり、IMPA1を阻害する可能性がある。ゲニステインは、PI3K/Akt経路内のチロシンキナーゼ活性を阻害することにより、ATP産生に影響を及ぼす。オルトバナジン酸ナトリウムはATP産生経路を制御するリン酸化酵素を阻害し、オリゴマイシンAはミトコンドリアATP合成酵素を直接阻害し、どちらもIMPA1で利用可能なATPの減少につながる。最後に、ビチオノールはエネルギー代謝を阻害し、最終的にATP合成を減少させ、その結果IMPA1を阻害する。これらの阻害剤は、触媒作用のためにATPに依存する酵素を標的とすることで、IMPA1の機能的活性を低下させる様々なメカニズムを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、マグネシウムイオンと競合することで IMPA1 を阻害することができる。マグネシウムイオンは、IMPA1 の触媒活性に必要な補因子である。マグネシウムがなければ、IMPA1 はミオイノシトール-1-リン酸をミオイノシトールに変換する触媒作用を適切に行うことができないため、事実上、酵素の機能を阻害することになる。 | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
CCCPは、ATP産生に不可欠なミトコンドリア膜電位を崩壊させることで、間接的にIMPA1を阻害することができます。IMPA1は機能するためにATPを必要とするため、CCCPの作用によるATPレベルの低下は、IMPA1活性の機能阻害につながります。 | ||||||
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
DIMは、細胞の生存と代謝に関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路を調節することで、IMPA1に間接的な阻害効果をもたらします。これにより、エネルギー動態が変化し、ATPに依存するIMPA1のような酵素が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
2,3-Dichloro-1,4-naphthoquinone | 117-80-6 | sc-254313 | 5 g | $24.00 | ||
DCNQは、細胞の酸化還元反応およびキノン依存性酵素を阻害することで間接的にIMPA1を阻害し、ATP合成の潜在的な減少につながる可能性がある。ATPの供給量が減少すると、ミオイノシトール-1-リン酸をミオイノシトールに変換する際にATPを必要とする酵素であるIMPA1の機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはグルタチオンペルオキシダーゼ活性を模倣することで間接的にIMPA1を阻害し、細胞内の酸化還元状態を変化させることで、細胞内の代謝経路やエネルギーバランスに影響を及ぼし、結果としてATPレベルを低下させ、IMPA1のようなATP依存性酵素の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
5-Iodoindole | 16066-91-4 | sc-254836 | 5 g | $89.00 | ||
5-ヨードインドールはトリプトファン代謝を妨害し、間接的にATP生産に関与する補酵素であるNADの生合成に影響を及ぼす可能性がある。NADおよびATPレベルの低下は、酵素作用に必要な補酵素が不十分であるために、IMPA1の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にIMPA1を阻害することができる。この経路は、ATPの産生と利用に影響を与える可能性がある。IMPA1は酵素活性にATPを必要とするため、ATP合成が阻害されるとIMPA1の機能が阻害される。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、ATP産生を制御する経路に関与するシグナル分子の脱リン酸化を阻害することで、間接的にIMPA1の機能を影響させる可能性がある。これにより、ATPレベルが低下し、結果としてIMPA1のようなATP依存性酵素の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Oligomycin A はミトコンドリア ATP 合成酵素を阻害し、ATP 産生を減少させます。IMPA1はATP依存性酵素であるため、ATP合成の減少は、触媒機能に必要なATPへの酵素のアクセスを減少させることで、間接的にIMPA1の活性を阻害します。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Bithionol は、細胞内のエネルギー代謝および ATP 合成経路を変化させることで、間接的に IMPA1 を阻害します。その結果、IMPA1の触媒活性に必要なATPの量が減少し、酵素の機能が阻害されます。 | ||||||