IIGP激活剂

常见的 IIGP 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 和 Staurosporine CAS 62996-74-1。

IIGP 的化学激活剂可引发一系列细胞内事件，导致蛋白质的功能激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 可使多种蛋白质磷酸化。PKC 介导的磷酸化级联可直接影响 IIGP，导致其活化。同样，福斯可林通过提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 能够使 IIGP 磷酸化，这是蛋白质活化的常见调节机制。异诺霉素通过其增加细胞内钙含量的作用，可以激活钙依赖性激酶。这些激酶被激活后，会以 IIGP 为目标进行磷酸化，从而改变其活性状态。cAMP 类似物二丁酰 cAMP 和 8-Br-cAMP 可绕过细胞表面受体，直接激活 PKA，进而导致 IIGP 的磷酸化和激活。

在激酶激活方面，亚抑制浓度的石杉碱能激活多种激酶，其中一些很可能以 IIGP 为靶点。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可调节各种激酶和磷酸酶的活性，从而可能导致 IIGP 的磷酸化和活化。Thapsigargin 会破坏钙的平衡，从而可能导致激酶的活化，使 IIGP 磷酸化。磷酸酶抑制剂（如萼氨醇 A 和冈田酸）可阻止蛋白质去磷酸化，从而使 IIGP 保持活化状态。吡啶硫酮锌通过改变金属离子动力学，可间接影响激酶和磷酸酶的活性，从而调节 IIGP 的活化。已知能激活应激活化蛋白激酶的 Anisomycin 也能导致 IIGP 的磷酸化和随后的活化。这种涉及多种化学物质的多方面方法说明了控制 IIGP 活性状态的复杂调控环境。