IGF-IIR Ativadores

Os activadores comuns do IGF-IIR incluem, entre outros, os grânulos de cloreto de manganês(II) CAS 7773-01-5, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a 5-azacitidina CAS 320-67-2 e o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6.

Os activadores do IGF-IIR representam uma classe de compostos químicos que influenciam as vias de sinalização e os factores que interagem com o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina II (IGF-IIR). Exercem o seu efeito quer aumentando a disponibilidade de IGF-II, o ligando primário do IGF-IIR, quer modulando as vias de sinalização intracelular que o IGF-IIR influencia. Estes compostos podem ativar o IGF-IIR através de vários mecanismos, incluindo a regulação positiva da expressão de IGF-II, a modulação do processo de endocitose do recetor e o impacto nos estados de fosforilação das proteínas envolvidas na cascata de sinalização do recetor. Ao aumentar a disponibilidade do ligando ou ao alterar o meio de sinalização, estes activadores aumentam efetivamente a atividade do IGF-IIR. O consequente aumento da atividade do IGF-IIR afecta as funções fisiológicas do recetor, que incluem a regulação do crescimento e dos processos de desenvolvimento através da modulação das acções do IGF-II.

Activadores como o cloreto de manganês, a forskolina e o ácido retinóico aumentam principalmente a atividade do IGF-IIR através da regulação positiva do IGF-II, o ligando natural do IGF-IIR. Outros, como o ortovanadato de sódio e a genisteína, aumentam indiretamente a ativação do IGF-IIR ao afetar os padrões de fosforilação nas vias de sinalização do IGF-II/IGF-IIR. Alguns compostos, como a cloroquina e o piceatannol, afectam a função do recetor alterando processos celulares como a endocitose, que é fundamental para o papel do recetor na modulação da disponibilidade de IGF-II. Esta modulação da atividade do recetor por diversos compostos químicos sublinha a regulação complexa do IGF-IIR, em que múltiplas vias celulares convergem para influenciar a sua atividade.