IER2激活剂

常见的 IER2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

IER2 激活剂包括一系列化学物质，它们通过调节各种细胞信号通路间接增强 IER2 的功能活性。福斯可林是一种强效腺苷酸环化酶激活剂，可导致 cAMP 水平升高，从而通过 PKA 介导的磷酸化途径间接促进 IER2 的活性。同样，罗利普仑和 IBMX 分别通过抑制磷酸二酯酶 4 和非特异性抑制磷酸二酯酶 4，阻止了 cAMP 的分解，从而通过 PKA 信号维持了有利于 IER2 激活的环境。肾上腺素和异丙肾上腺素通过对肾上腺素能受体的作用，以及胰高血糖素通过其受体，都会催化 cAMP 的产生，从而进一步支持 PKA 的活化和随后 IER2 途径的增强。此外，PGE2 还可通过其受体提高 cAMP 水平，从而导致 PKA 的活化和 IER2 信号级联中目标的潜在磷酸化。

细胞对应激的反应和细胞内的钙水平也对 IER2 的活性起着调节作用。安诺霉素能激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），这可能会创造一种细胞环境，通过应激反应信号通路间接提高 IER2 的功能活性。异诺霉素和 A23187 都是钙离子促进剂，它们能使细胞内钙升高，激活钙依赖性激酶，这些激酶可能会使 IER2 所处通路中的蛋白质磷酸化，从而增强其活性。二丁烯酰-cAMP 是一种合成的 cAMP 类似物，可直接提高细胞内 cAMP 浓度，从而激活 PKA，这很可能会增强与 IER2 相关的信号传导。最后，Zaprinast 通过选择性抑制 PDE5，提高了 cGMP 水平，从而有可能交叉激活 cAMP 依赖性途径，随后通过 PKA 介导的信号传导间接激活 IER2。总而言之，这些化合物通过靶向不同但相互关联的信号通路，汇聚到 IER2 的功能性上调上，从多方面增强了 IER2 的活性。