IBtk Activatorsの大部分は、様々なキナーゼ、特にBtk(ブルトン型チロシンキナーゼ)シグナルと交差するキナーゼを調節する化合物で構成されている。このようにキナーゼに重点を置くのは、IBtkがBtkと相互作用することが知られているからである。イブルチニブ、アカラブルチニブ、ザヌブルチニブなどの化合物は、Btkを特異的に標的とし、Btkの活性を変化させることにより、細胞内でのIBtkの機能を間接的に形成する可能性がある
Sykキナーゼも焦点として浮上し、BAY61-3606、R406、フォスタマチニブなどの化合物がこのキナーゼを狙っている。Sykの重要性は、ある種のシグナル伝達カスケードにおいてBtkの上流に位置することから生じる。Sykの活性を調節することによって、これらの化合物はIBtkが活動する環境に影響を与えることができる。さらに、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)経路は、Btkと並行して、あるいは時にはその上流で作用している。この経路を標的とするデュベリシブ、イデラリシブ、コパンリシブのような化合物は、細胞の全体的なシグナル伝達の状況を形成することによって、間接的にIBtkの活性を決定することができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Btkを阻害することが知られているが、間接的にIBtkの相互作用や下流経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Btkと重複する経路を持つABLキナーゼを標的とし、間接的にIBtkに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
Btkの上流のシグナル伝達分子であるSykキナーゼを阻害し、IBtkの機能的背景に影響を与えることができる。 | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
Sykキナーゼを阻害し、Btkに関連するシグナル伝達経路に影響を与え、IBtkに影響を与える可能性がある。 | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
Sykキナーゼを標的とし、Btk関連のシグナル伝達に影響を与え、間接的にIBtkに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
Btkのもう一つの阻害剤で、IBtkの相互作用と下流への影響を調節する可能性がある。 | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
PI3K阻害剤は、Btkの上流または並行経路に影響を与え、IBtkに影響を与える可能性がある。 |