Date published: 2025-9-7

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R406 (CAS 841290-81-1)

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대체 이름:
N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine
적용:
R406 는 IgE 및 IgG 매개 Fc 신호 활성화 억제제입니다.
CAS 등록번호:
841290-81-1
순도:
≥98%
분자량:
628.63
분자식:
C22H23FN6O5•C6H6O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

R406은 Fc 수용체 신호의 IgE 및 IgG 매개 활성화 억제제로, TNFalpha, IL-8 및 GM-CSF를 포함한 LTC4, 사이토카인 및 케모카인의 생산/방출을 중단한다. R406은 Syk 기판 링커의 인산화를 억제하고 Syk 의존성 T 세포 및 B 세포 활성화를 차단한다. R406은 간호사와 같은 세포 공동 배양에서 만성 림프구성 백혈병 (CLL) 세포 사멸을 유의하게 유도하고 B 세포 항원 수용체 (Bcr) 트리거링에 반응하여 CLL 세포에 의한 CCL3 및 CCL4 분비를 차단한다. R406은 혈소판 신호 및 Flt-3/Flk-2의 강력한 억제제이다.


R406 (CAS 841290-81-1) 참고자료

  1. 새로운 비장 티로신 키나제 억제제 R406에 대한 면역 독성 평가.  |  Zhu, Y., et al. 2007. Toxicol Appl Pharmacol. 221: 268-77. PMID: 17490694
  2. 새로운 Syk 억제제 R406은 혈소판에서 GPVI와 CLEC-2 신호가 시작되는 메커니즘적 차이를 밝혀냈습니다.  |  Spalton, JC., et al. 2009. J Thromb Haemost. 7: 1192-9. PMID: 19422460
  3. 만성 림프구성 백혈병 세포 이동과 생존을 향상시키는 B세포 항원 수용체 신호: 새로운 비장 티로신 키나제 억제제인 R406을 통한 특이적 표적화.  |  Quiroga, MP., et al. 2009. Blood. 114: 1029-37. PMID: 19491390
  4. 시노몰구스 원숭이에서 비장 티로신 키나아제(Syk) 억제제 R406의 대사에 대한 장내 박테리아의 기여.  |  Sweeny, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 415-23. PMID: 20415544
  5. Syk-키나아제 억제제 R406은 헤파린-PF4 복합체 지향성 항체에 의해 유발되는 혈소판 활성화와 단핵구 조직 인자 발현을 손상시킵니다.  |  Lhermusier, T., et al. 2011. J Thromb Haemost. 9: 2067-76. PMID: 21848694
  6. 망막모세포종에 대한 안구 전달 후 비장 티로신 키나아제 억제제 r406의 약동학 및 효능.  |  Pritchard, EM., et al. 2014. Pharm Res. 31: 3060-72. PMID: 24906597
  7. R406의 시험관 내 약리학적 프로파일링을 통해 포스타마티닙의 임상적 효과의 근간이 되는 분자 표적을 확인합니다.  |  Rolf, MG., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00175. PMID: 26516587
  8. Syk 억제제 R406은 녹농균 감염의 시험관 내 모델에서 염증을 하향 조절합니다.  |  Alhazmi, A., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 182-190. PMID: 29020462
  9. SYK 억제제 R406은 P-당단백질(ABCB1)을 매개로 하는 다제내성 조절제입니다.  |  Duran, GE. and Sikic, BI. 2019. PLoS One. 14: e0210879. PMID: 30668583
  10. R406은 신경교종 줄기세포에서 세포 사멸을 유발하는 Syk 의존적 및 독립적 메커니즘을 통해 항-워버그 효과를 이끌어냅니다.  |  Sun, S., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 358. PMID: 31043589
  11. 새로운 노인성 질환 치료제로서 SYK 억제제 R406의 발견.  |  Cho, HJ., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 8221-8240. PMID: 32379705
  12. 비장 티로신 키나아제 억제제 R406이 실험용 당뇨병 쥐의 당뇨병성 망막증에 미치는 영향.  |  Su, X., et al. 2020. Int Ophthalmol. 40: 2371-2383. PMID: 32462561
  13. 비장 티로신 키나아제 억제는 글루코코르티코이드 감수성을 회복하여 스테로이드 내성 천식을 개선합니다.  |  Liu, Q., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 885053. PMID: 35600871

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