Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs HSPA6

Les inhibiteurs courants de l'HSPA6 comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le 17-DMAG CAS 467214-20-6 et le triptolide CAS 38748-32-2.

Les inhibiteurs de HSPA6 englobent un groupe d'entités chimiques conçues pour interférer sélectivement avec la fonction de la protéine de choc thermique 70kDa 6 (HSPA6), qui fait partie de la famille de la protéine de choc thermique 70 (HSP70). HSPA6, comme d'autres membres de cette famille, agit comme un chaperon moléculaire qui contribue au repliement correct des protéines mal repliées naissantes ou accumulées sous l'effet du stress, ainsi qu'à la prévention de l'agrégation des protéines. L'expression de HSPA6 est généralement induite par le stress, sa régulation étant une réponse cellulaire à divers stimuli stressants tels que le choc thermique, les métaux lourds et le stress oxydatif. Les inhibiteurs ciblant HSPA6 visent à moduler cette réponse cellulaire au stress en se liant à la protéine, altérant ainsi potentiellement son activité de chaperon. Une telle inhibition pourrait avoir un impact sur l'activité ATPase de la protéine, la liaison au substrat ou son interaction avec les cochaperones, ce qui pourrait à son tour influencer la capacité de la protéine à aider au repliement et à la stabilisation d'autres protéines au sein de la cellule. Le mode d'action précis des inhibiteurs de l'HSPA6 pourrait impliquer la liaison au domaine N-terminal de liaison aux nucléotides ou au domaine C-terminal de liaison aux substrats, entravant ainsi le cycle ATPase qui est essentiel à la fonction du chaperon.

L'exploration et le développement d'inhibiteurs de HSPA6 commencent généralement par des stratégies de criblage à haut débit afin d'identifier les composés qui présentent des effets inhibiteurs sur l'activité de la chaperonne. Une fois les candidats inhibiteurs identifiés, ils sont soumis à une série d'essais biochimiques et biophysiques pour confirmer leur activité et élucider leur mécanisme d'action. Des techniques telles que les essais ATPase permettent de déterminer l'impact des inhibiteurs sur l'activité catalytique de l'enzyme, tandis que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie de titrage isotherme (ITC) permettent d'obtenir des informations détaillées sur la cinétique et la thermodynamique de la liaison entre HSPA6 et les inhibiteurs. Pour mieux comprendre comment ces inhibiteurs interagissent avec HSPA6 au niveau atomique, des études structurelles utilisant la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) peuvent être menées.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

La quercétine est un flavonoïde qui peut stabiliser le facteur de choc thermique 1 (HSF1) dans sa forme inactive. Comme HSF1 est responsable de la régulation à la hausse de HSPA6 en réponse au stress, la quercétine peut entraîner une diminution de l'expression de HSPA6.

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

La geldanamycine se lie à la HSP90 et inhibe sa fonction. La HSP90 est impliquée dans le repliement correct des protéines et la stabilisation de HSF1. En inhibant la HSP90, la geldanamycine peut favoriser la dégradation des protéines mal repliées et atténuer l'induction des protéines de la famille HSP70 comme la HSPA6.

17-AAG

75747-14-7sc-200641
sc-200641A
1 mg
5 mg
$66.00
$153.00
16
(2)

Le 17-AAG est un dérivé de la geldanamycine et cible également la HSP90. En se liant à HSP90, il peut inhiber son activité, ce qui à son tour peut diminuer l'expression de HSPA6 en raison de la réduction de la stabilisation des protéines et de l'activité de HSF1.

17-DMAG

467214-20-6sc-202005
1 mg
$201.00
8
(1)

Le 17-DMAG est un autre analogue de la geldanamycine avec une activité similaire. Il se lie à la HSP90 et inhibe sa fonction de chaperon, ce qui peut diminuer l'expression des protéines induites par le stress comme la HSPA6.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Le triptolide est un triépoxyde diterpénique qui peut inhiber la transcription des protéines de choc thermique en empêchant la liaison de HSF1 aux éléments de choc thermique (HSE) sur l'ADN. Cette inhibition peut entraîner une diminution de l'expression de la protéine HSPA6.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG est la principale catéchine présente dans le thé vert et peut moduler l'expression des protéines de la famille HSP70 en affectant l'activité du HSF1. Cela peut conduire à une réduction de l'expression de la protéine HSPA6.

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
$90.00
$326.00
13
(1)

Radicicol est un puissant inhibiteur de la HSP90 qui se lie au domaine ATPase de la HSP90, inhibant ainsi sa fonction et affectant l'expression des protéines de la famille HSP70 telles que la HSPA6.

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
20
(1)

La Withaferin A est une lactone stéroïdienne issue du Withania somnifera qui peut perturber la protéostase en inhibant la dégradation protéasomale des protéines mal repliées. Cela peut surcharger le système de contrôle de la qualité des protéines et réduire la capacité cellulaire à réguler à la hausse les protéines de choc thermique comme HSPA6.

Celastrol, Celastrus scandens

34157-83-0sc-202534
10 mg
$155.00
6
(1)

Le célastrol est un triterpène quinone-méthide qui peut activer HSF1 mais qui, paradoxalement, conduit à l'inhibition de la réponse au choc thermique. Il peut en résulter une diminution de l'expression de HSPA6.

Puromycin dihydrochloride

58-58-2sc-108071
sc-108071B
sc-108071C
sc-108071A
25 mg
250 mg
1 g
50 mg
$40.00
$210.00
$816.00
$65.00
394
(15)

La puromycine est un antibiotique aminonucléoside qui provoque une terminaison prématurée de la chaîne pendant la synthèse des protéines. Cela peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées et au stress cellulaire qui s'ensuit, ce qui peut submerger la machinerie de repliement des protéines et diminuer la capacité cellulaire à induire l'HSPA6.