HSP 60 抑制因子

常见的 HSP 60 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、格尔丹霉素 CAS 30562-34-6、威沙菲林 A CAS 5119-48-2、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 17-AAG CAS 75747-14-7。

HSP60，也被称为热休克蛋白60，是一种分子伴侣，在细胞内的蛋白质折叠和运输中起着关键作用。它主要定位于线粒体内，帮助新合成的蛋白质折叠和蛋白质复合物的组装，特别是那些参与线粒体呼吸和能量生产的复合物。HSP60的功能类似于一个分子笼，提供一个稳定的环境以确保客户蛋白质的正确折叠，并防止它们聚集，这对于维持细胞稳态和预防与蛋白质错误折叠相关的疾病至关重要。此外，HSP60还参与了蛋白质折叠之外的多种细胞过程，包括凋亡调控、免疫反应调节和细胞应激适应。

抑制HSP60的活性会对细胞功能和生存能力产生深远影响。有几种机制可以破坏HSP60的功能，从而抑制其伴侣活性。一种策略是靶向HSP60的ATP结合位点，从而阻止其ATP依赖的构象变化，这些变化对于底物结合和蛋白质折叠是必需的。此外，抑制剂可以干扰HSP60与其共伴侣或客户蛋白之间的相互作用，破坏稳定的伴侣-客户复合物的形成，阻碍正确的蛋白质折叠。此外，调节细胞应激途径，例如涉及热休克转录因子或未折叠蛋白反应信号的途径，可以通过改变HSP60的表达或定位间接抑制其活性。通过靶向这些不同的机制，抑制剂可以有效地破坏HSP60的功能，并作为治疗与蛋白质错误折叠和细胞应激相关疾病的药物。