HSBP1激活剂

常见的 HSBP1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

HSBP1 的化学激活剂包括一系列能影响细胞内信号通路从而激活该蛋白的化合物。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来提高 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。活化的 PKA 可使 HSBP1 磷酸化，从而使其活化。同样，二丁烯酰 cAMP 和 8-Br-cAMP 这两种 cAMP 类似物可渗透细胞膜并直接激活 PKA，从而使 HSBP1 磷酸化。抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能特异性激活蛋白激酶 C（PKC），已知 PKC 能使包括 HSBP1 在内的多种细胞蛋白磷酸化。Anisomycin 会触发应激活化蛋白激酶，这些激酶有能力使 HSBP1 磷酸化，导致其被激活。这些激酶一旦被激活，就会以 HSBP1 为目标，添加磷酸基团以激活该蛋白质。

其他化学物质通过调节细胞磷酸酶和激酶的活性水平发挥作用。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶的强效抑制剂，可导致蛋白质磷酸化程度增加。这种增加可扩展到 HSBP1，磷酸化后的 HSBP1 会被激活。Thapsigargin 和 Ionomycin 都会破坏钙的平衡，Thapsigargin 会抑制 SERCA 泵，而 Ionomycin 则是一种钙离子拮抗剂。由此导致的细胞内钙升高会激活一连串钙调蛋白依赖性激酶，进而使 HSBP1 磷酸化。Staurosporine 虽然通常被称为激酶抑制剂，但在较低浓度下也能激活某些激酶，这些激酶可能会使 HSBP1 磷酸化，从而激活 HSBP1。最后，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和吡硫鎓锌可以影响激酶和磷酸酶的活性，从而改变 HSBP1 的磷酸化状态，通过改变细胞信号传导的平衡来激活其功能。