hPAK p65 억제제
일반적인 hPAK p65 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, PF-3758309 CAS 898044-15-0, IPA 3 CAS 42521-82-4, VX 745 CAS 209410-46-8 및 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
hPAK p65의 화학적 억제제는 키나아제의 기능을 방해하기 위해 다양한 전략을 활용합니다. 스타우로스포린, PF-3758309, FRAX597 및 FRAX486은 효소 활성에 중요한 영역인 hPAK p65의 ATP 결합 부위를 직접 표적으로 삼습니다. 이 억제제는 이 부위에 결합함으로써 ATP가 키나아제와 결합하는 것을 차단하여 인산염기가 기질 단백질로 이동하는 것을 효과적으로 방지합니다. 이러한 작용은 세포 내에서 신호를 전파하는 키나아제의 능력을 정지시킵니다. 마찬가지로 G-5555는 같은 부위에서 결합을 위해 ATP와 경쟁하여 키나아제가 비활성 상태로 유지되도록 합니다. 반면에 IPA-3는 hPAK p65에 동종 결합하는 다른 접근 방식을 채택합니다. 이 결합은 비촉매 도메인에서 이루어지므로 여전히 키나아제의 활성 형태를 방해하고 결과적으로 키나아제의 활성을 저해합니다.
몇몇 억제제는 ATP 결합 부위를 직접 표적으로 하지는 않지만 키나아제 신호 전달 경로를 조절하여 hPAK p65 활성에 영향을 미칩니다. VX-745는 MAPK 경로에서 hPAK p65의 하류 단백질인 ERK를 억제하여 일반적으로 hPAK p65가 매개하는 신호 전달 과정에 간접적으로 영향을 미칩니다. Y-27632는 hPAK p65와 동일한 신호 네트워크의 일부인 키나아제인 ROCK에 작용하여 hPAK p65 활성과 관련된 세포 운동성을 감소시킵니다. SP600125는 hPAK p65와 동일한 경로에 관여하는 JNK를 억제하여 세포 사멸 및 염증 반응에서 키나아제의 역할을 감소시킵니다. LY294002는 hPAK p65 신호와 연결된 PI3K/AKT 경로를 방해하여 세포 생존에 대한 키나아제의 영향력에 영향을 미칩니다. 마지막으로, PD98059와 U0126은 모두 MAPK/ERK 경로에서 hPAK p65의 상류에 있는 MEK1/2를 억제하여 키나제 자체의 활성화와 신호 전달을 감소시킴으로써 키나제 자체의 활성화와 신호 전달을 감소시킵니다. 이러한 다양한 메커니즘을 통해 각 화학적 억제제는 세포 신호 네트워크 내에서 hPAK p65의 활동을 조절하는 데 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
ATP 결합 부위에 결합하여 hPAK p65를 억제함으로써 ATP가 키나아제 활성을 차단하고 결합하는 것을 방지합니다. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
hPAK p65의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 ATP 결합 및 후속 키나아제 활성을 방지합니다. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
hPAK p65 비촉매 도메인에 알로스테릭으로 결합하여 키나아제가 활성 형태를 채택하는 것을 방지합니다. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
MAPK 경로에서 hPAK p65의 하류에 있는 ERK를 억제함으로써 세포 증식 및 생존에 관여하는 hPAK p65 매개 신호 전달을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
세포 골격 재배열에 관여하는 hPAK p65 신호 경로와 연결된 ROCK을 억제하여 hPAK p65 매개 세포 운동성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
hPAK p65 관련 신호 전달 경로에 관여하는 JNK를 억제하여 hPAK p65 매개 세포 사멸 및 염증 반응을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K를 억제하면 hPAK p65 신호와 연결된 PI3K/AKT 경로를 방해하여 잠재적으로 hPAK p65 매개 세포 생존 및 증식을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
hPAK p65의 상류에 있는 MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 억제하여 잠재적으로 키나아제의 활성화 및 신호를 감소시킵니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2를 억제하여 MAPK/ERK 경로의 업스트림 신호를 방해함으로써 잠재적으로 hPAK p65 활성화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||