Los inhibidores de HP1 se dirigen a diversas actividades enzimáticas e interacciones de unión que son cruciales para la función de HP1 en la estructura de la cromatina y la regulación génica. Enzimas como las ADN metiltransferasas y las histonas desacetilasas son inhibidas por sustancias químicas como la 5-azacitidina y la tricostatina A, que alteran la capacidad de unión de HP1 a las regiones heterocromáticas. La 5-azacitidina, un inhibidor de la ADN metiltransferasa, reduce los niveles de metilación del ADN, alterando las conformaciones de la cromatina y afectando a la capacidad de HP1 para unirse y mantener la heterocromatina. Del mismo modo, la tricostatina A inhibe la histona desacetilasa, elevando los niveles de acetilación de las histonas y evitando así que HP1 interactúe con las histonas hipoacetiladas. La especificidad de HP1 con marcadores de histonas como H3K9me3 se ve comprometida por inhibidores como Chaetocin, que actúa sobre la enzima SUV39H1 responsable de esta metilación particular de las histonas.
Por otra parte, se ha demostrado que los inhibidores de G9a/GLP y Menin-MLL como UNC0638 y MI-2 obstruyen las capacidades de HP1 para la remodelación y localización de la cromatina. UNC0638 inhibe la actividad enzimática de G9a/GLP, lo que provoca una reducción de los niveles de metilación de H3K9, un marcador de histonas que HP1 suele reconocer para la unión a la cromatina. MI-2 inhibe la interacción entre Menin y MLL, lo que afecta a las actividades posteriores, incluida la función de remodelación de la cromatina de HP1. Los inhibidores de la desmetilasa jumonji, como IOX1 y JIB-04, afectan al estado de metilación de las histonas, pero de un modo que las hace inadecuadas para la unión de HP1. El efecto es un paisaje de histonas alterado que es incompatible con las preferencias de unión de HP1. Al inhibir estas actividades e interacciones bioquímicas específicas, los inhibidores de HP1 ejercen un control preciso sobre los dominios funcionales de HP1 y su capacidad para unirse a la cromatina.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Inhibidor de G9a/GLP; inhibe la metilación de lisina de histonas, lo que interrumpe la unión de HP1 a estas regiones. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Inhibidor de SUV39H1; reduce los niveles de H3K9me3, un sitio de unión directa para HP1, interrumpiendo su localización en la cromatina. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Inhibidor de la desmetilasa Jumonji; aumenta los niveles de H3K9me3, pero altera la conformación, convirtiéndola en un sitio de unión inadecuado para HP1. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
Inhibidor de EZH2; interrumpe el complejo PRC2, afectando al reclutamiento de HP1 a regiones de la cromatina. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Inhibidor HDAC1/3; inhibe la desacetilación de las histonas, interrumpiendo la interacción de HP1 con las histonas hipoacetiladas. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Inhibidor de BET; afecta a BRD4 e interrumpe su interacción con HP1, lo que provoca la disociación de HP1 de la cromatina. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Inhibidor de HDAC; inhibe la desacetilación de histonas, impidiendo que HP1 reconozca y se una a estas histonas. |