Los inhibidores de la RT del VIH-1 pertenecen a una clase de compuestos orgánicos dirigidos específicamente contra la enzima transcriptasa inversa (RT) del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1). Esta enzima es esencial para el ciclo de replicación del virus, ya que desempeña un papel fundamental en la conversión del genoma viral de ARN en ADN, que posteriormente se integra en el genoma de la célula huésped. Los inhibidores de la RT del VIH-1 están diseñados para interrumpir este paso crucial del ciclo vital del virus inhibiendo la actividad de la enzima transcriptasa inversa. Esta clase de inhibidores abarca varias subclases, incluidos los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTR) y los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTR).
Los ITINN son estructuralmente similares a los nucleósidos naturales y se incorporan a la cadena de ADN viral en crecimiento, provocando la terminación de la cadena debido a su falta de un grupo hidroxilo 3'. Por otra parte, los ITINN se unen a un sitio alostérico distinto de la enzima transcriptasa inversa, lo que provoca cambios conformacionales que inhiben su actividad catalítica. El desarrollo de inhibidores de la RT del VIH-1 representa un avance significativo en el campo de la investigación antirretroviral y ha contribuido a una mejor comprensión de la dinámica de replicación del VIH-1.
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