Histone cluster 2 H4 Inhibitoren

Gängige Histone cluster 2 H4 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Romidepsin CAS 128517-07-7, Belinostat CAS 414864-00-9 und Panobinostat CAS 404950-80-7.

Chemische Inhibitoren des Histon-Clusters 2 H4 wirken in erster Linie durch Eingriffe in die Histon-Deacetylase (HDAC)-Enzyme, die den Acetylierungszustand dieses Proteins modulieren. Wirkstoffe wie Trichostatin A, Vorinostat, Romidepsin, Belinostat, Panobinostat, Mocetinostat, Entinostat, Givinostat und Chidamid sind dafür bekannt, dass sie die HDAC-Aktivität hemmen. Auf diese Weise verhindern diese Inhibitoren die Deacetylierung des Histon-Clusters 2 H4, die ein entscheidender Prozess für die enge Umschlingung der DNA um die Histone ist, ein Zustand, der im Allgemeinen mit einer reduzierten Genexpression einhergeht. Wenn der Histoncluster 2 H4 aufgrund der Wirkung dieser Inhibitoren acetyliert bleibt, wird die Chromatinstruktur gelockert, und dieser veränderte Zustand kann die normale Funktion des Histonclusters 2 H4 bei der Regulierung der Genexpression stören, indem das Chromatin in einem transkriptionell aktiven Zustand gehalten wird.

Andere Verbindungen, wie Natriumbutyrat und Valproinsäure, wirken ebenfalls als HDAC-Inhibitoren, jedoch mit einer breiteren Spezifität. Diese Chemikalien tragen zur anhaltenden Acetylierung des Histonclusters 2 H4 bei, indem sie die Enzyme hemmen, die normalerweise Acetylgruppen entfernen. Diese Hemmung führt zu einer Chromatinstruktur, die in einem offeneren und entspannteren Zustand verbleibt, was die normale Verdichtungsfunktion des Histonclusters 2 H4 hemmen kann.