Histamine H3 Receptor激活剂

常见的组胺H3受体激活剂包括但不限于组胺二盐酸盐CAS 56-92-8、咪替利定二氢溴酸盐CAS 87976-03-2、咪替利定二氢溴酸盐CAS 32 385-58-3、Immepip二氢溴酸盐CAS 164391-47-3和N-甲基-1H-咪唑-4-乙胺二盐酸盐CAS 16503-22-3。

组胺H3受体激活剂包括多种与组胺H3亚型受体相互作用的化学物质。这些受体广泛分布于中枢神经系统和周围神经组织，在调节神经递质释放方面发挥着关键作用，尤其是组胺，还有乙酰胆碱、去甲肾上腺素和5-羟色胺。H3受体的激活剂主要是激动剂或反向激动剂。激动剂（如（R）-（-）-α-甲基组胺二氢溴酸盐和VUF-5681）与受体结合并模仿组胺的作用，从而增强受体的活性。反向激动剂（如西普罗昔芬和匹托利生）与相同部位结合，但诱导构象变化，从而降低受体的构象活性，这可能会导致受体表达上调或改变下游信号通路， 在某些生理条件下可视为激活。

H3受体激活剂的化学多样性非常显著，反映了用于调节该受体活性的各种方法。Imetit二氢溴酸盐和硫哌酰胺等化合物具有高度选择性，是了解该受体在生理和病理生理过程中的作用的有用工具。拮抗剂如ABT-239和GSK189254，尽管主要抑制受体活性，但可通过反馈机制或受体上调间接影响受体信号。