HERG阻害剤

E-4031二塩酸塩は、HERGチャネルの電位感受性ドメインに関与することにより、HERGチャネルブロッカーとして作用し、ゲート特性を変化させます。柔軟なリンカーと多様な官能基を特徴とするユニークな分子構造は、脂質二重膜との強い相互作用を促進し、膜動態に影響を与えます。この化合物は注目すべき結合動態を示し、解離速度が遅いためイオン流に対する阻害効果が長く、チャネル活性を調節する可能性を強調している。

ニフェカラント塩酸塩は、主にチャネルの細孔領域への特異的結合を通じて、HERGカリウムチャネルと特徴的な相互作用を示す。剛直なコアと複数の極性置換基を含むこの化合物のユニークな構造的特徴は、チャネルへの親和性を高め、その結果、イオンコンダクタンスに大きな変化をもたらす。この化合物の反応速度論は、急速な会合速度を示し、チャネル機能を効果的に調節し、心臓の再分極動態に影響を与えることに寄与している。

テルフェナジンはHERGカリウムチャネルと相互作用し、その開口コンフォメーションを安定化させることにより、イオン流を長時間持続させる。嵩高い芳香族系と柔軟な側鎖を特徴とするテルフェナジンのユニークな分子構造は、チャネル残基との特異的な相互作用を促進する。この化合物は解離速度が遅いため、持続的なチャネル調節が可能である。さらに、親油性であるため膜透過性が向上し、細胞のイオン恒常性に影響を与える。

ヘミ酒石酸イフェンプロジル（Threo Ifenprodil hemitartrate）は、HERGカリウムチャネルに特異的な親和性を示し、チャネル動態を変化させるユニークな結合相互作用を促進する。キラル中心や特異的な官能基を含むその構造的特徴は、チャネル部位との選択的な結合を可能にし、ゲーティング機構に影響を与える。この化合物は注目すべき反応速度を示し、チャネル占有時間が長くなる傾向があることから、イオンコンダクタンスや細胞の興奮性に影響を及ぼす可能性がある。親水性の特性は溶解性に寄与し、脂質膜との相互作用に影響を与える。

セルチンドールは、チャネルの開口状態を安定化させるユニークな結合メカニズムによってHERGカリウムチャネルと相互作用する。その分子構造は、特異的な芳香環と窒素含有部分によって特徴付けられ、チャネル残基との選択的な相互作用を促進し、イオンの流れに影響を与える。この化合物は、解離速度が遅いという特異的な反応速度を示し、心臓の再分極に対する効果を高める可能性がある。さらに、セルチンドールの親油性は、その膜透過性と細胞環境内での分布に影響を与える。

キニジンはHERGチャネルを遮断し、カリウムの流出を減少させ、心臓の再分極を延長させ、QT間隔の延長をもたらす。

アミオダロンはHERGチャネルを阻害し、再分極を遅らせ、カリウムの流出を阻害することにより不整脈を抑制する。

ベラパミルはHERGチャネルを遮断し、カルシウムの流入を阻害するため、心拍数が減少し、収縮力が低下する。

ジルチアゼムは、HERGチャネルとカルシウム流入を阻害し、心収縮力を低下させ、伝導を遅くすることで不整脈を抑制する。

ベプリジルはHERGチャネル、カルシウムチャネル、ナトリウムチャネルを遮断し、心臓の活動電位を延長することによって不整脈を効果的に予防する。