Date published: 2025-9-11

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HEATR6阻害剤

一般的なHEATR6阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、モナストロールCAS 254753-54-3、グリセオフルビンCAS 126-07-8、コルヒチンCAS 64-86-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

パクリタキセル、ノコダゾール、モナストロール、グリセオフルビン、コルヒチンなど、微小管ダイナミクスに影響を与えるHEATR6阻害剤化合物が著名である。これらの物質は、微小管の重要な構成要素であるチューブリンの重合と脱重合を標的としており、HEATR6が細胞内輸送や有糸分裂に関与している場合、HEATR6に関連した活動を阻害する可能性がある。Alsterpaullone、Roscovitine、BI 2536、MLN8237(Alisertib)などのこのクラスのキナーゼ阻害剤は、細胞周期のチェックポイントと有糸分裂紡錘体の組み立てを調節することによってその効果を発揮する。HEATR6が染色体動態や細胞分裂に関与している場合、この調節がHEATR6に影響を与える可能性がある。

小胞体とゴルジ体間の小胞輸送を阻害するブレフェルジンAは、細胞内輸送を変化させることにより、HEATR6の局在と機能に影響を与える可能性がある。Wortmanninは、ホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤であり、HEATR6に関連するシグナル伝達経路に影響を与え、HEATR6の細胞内での役割を変化させる可能性がある。ZM447439はAlisertibと同様、オーロラキナーゼを標的とし、染色体の整列や分離といった有糸分裂の過程を阻害する。

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