HAT1 억제제

일반적인 HAT1 억제제에는 아나카르딕산 CAS 16611-84-0, 가르시놀 CAS 78824-30-3, 커큐민 CAS 458-37-7, C646 CAS 328968-36-1 및 부티로락톤 3 CAS 778649-18-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 1(HAT1)은 주로 히스톤 H4의 라이신 잔기를 아세틸화하여 유전자 발현을 후성 유전적으로 조절하는 핵심 효소입니다. 이러한 히스톤의 변형은 염색질의 구조와 기능에 중요한 역할을 하며 유전자 발현, DNA 복구, 복제 및 기타 핵 과정에 영향을 미칩니다. 따라서 HAT1 억제제는 이러한 기본적인 세포 과정을 연구하고 조작할 수 있는 수단을 제공합니다. 아나카르딕산, 가르시놀, 커큐민, C646, MB-3과 같은 HAT1의 직접 억제제는 HAT1의 활성 부위 또는 아세틸-CoA 결합 부위에 결합하여 아세틸기를 히스톤으로 전달하는 능력을 방해하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제제는 발달, 분화, DNA 손상에 대한 반응 등 다양한 세포 맥락에서 HAT1 매개 아세틸화의 특정 역할을 연구하는 데 매우 유용합니다.

HAT1의 간접 억제제에는 주로 스크립타이드, SAHA, 파노비노스타트, 치다마이드, 엔티노스타트, 로마뎁신과 같은 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제가 포함됩니다. 이러한 화합물은 HAT1을 직접 표적으로 삼지는 않지만 HDAC를 억제하여 히스톤의 아세틸화 상태에 영향을 미칩니다. 이러한 간접적인 접근 방식은 아세틸화와 탈아세틸화 사이의 동적 균형을 변화시켜 HAT1의 기능적 지형에 영향을 줄 수 있습니다. 또한, BIX01294와 같은 화합물은 주로 다른 후성유전학적 조절인자를 표적으로 하지만, 전반적인 염색질 구조와 히스톤 변형 환경에 영향을 미침으로써 HAT1 활성을 간접적으로 조절할 수 있습니다.