HAPSTR2激活剂

常见的 HAPSTR2 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、A-769662 CAS 844499-71-4、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 和 PMA CAS 16561-29-8。

HAPSTR2 的激活剂采用多种机制来增强其功能活性，主要是通过调节磷酸化状态和第二信使系统。例如，某些化合物刺激腺苷酸环化酶的活性会导致细胞内 cAMP 水平上升，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活的 PKA 可使 HAPSTR2 磷酸化，从而提高其活性。此外，对磷酸二酯酶的抑制在维持 cAMP 和 cGMP 水平的升高方面起着至关重要的作用，可通过 PKA 和其他 cGMP 依赖性蛋白激酶进一步维持 HAPSTR2 的活化。此外，能量应激反应激活的 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）也会引发一系列磷酸化事件，最终导致 HAPSTR2 活性增强。

另一种激活剂通过调节蛋白激酶 C（PKC）和腺苷 A2B 受体发挥作用，众所周知，它们会影响细胞内的信号级联，从而导致 HAPSTR2 的磷酸化和随后的激活。某些酪氨酸激酶抑制剂也会导致磷酸化模式的改变，从而有利于 HAPSTR2 的激活。除此之外，磷酸酶抑制剂还能阻止蛋白质的去磷酸化，从而促进持续的磷酸化状态，支持 HAPSTR2 的活性构象，从而促进 HAPSTR2 的活化。