H2-Q10 억제제

일반적인 H2-Q10 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 모넨신 A CAS 17090-79-8, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 커큐민 CAS 458-37-7 및 콜히친 CAS 64-86-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

H2-Q10의 화학적 억제제는 항원 제시 기능에 필수적인 다양한 세포 과정을 방해할 수 있습니다. 브레펠딘 A는 소포체와 골지체 사이의 소포체 이동에 필요한 ADP-리보실화 인자를 억제하여 단백질의 이동을 방해합니다. 이러한 작용은 H2-Q10의 적절한 성숙과 국소화를 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 모넨신은 이오노포어로서 세포 내 나트륨과 칼슘 균형을 방해하여 H2-Q10의 펩타이드 로딩에 중요한 엔도솜 및 리소좀 경로에도 영향을 미칠 수 있습니다. 클로로퀸과 커큐민은 모두 H2-Q10이 일반적으로 항원과 결합하는 환경인 엔도솜과 리소좀 내의 pH를 높이는 방식으로 작용합니다. pH가 높아지면 H2-Q10의 역할에 필수적인 항원 처리를 방해할 수 있습니다.

H2-Q10에 더 영향을 미치는 콜히친은 튜불린에 결합하여 세포 골격을 표적으로 삼아 중합을 방지합니다. 이러한 작용은 H2-Q10에 의한 항원의 운반 및 제시를 포함한 세포 골격 기능을 방해할 수 있습니다. 바필로마이신 A1 및 콘카나마이신 A와 같은 억제제는 액포형 H+-ATPase를 특이적으로 표적으로 하여 H2-Q10에 의한 항원 처리에 필수적인 엔도솜 및 리소좀과 같은 소기관의 산성화를 방지합니다. 단백질 합성을 억제하는 것은 에메틴이 사용하는 또 다른 전략으로, mRNA를 따라 리보솜의 이동을 차단하여 잠재적으로 H2-Q10과 그 펩타이드의 생성을 막습니다. H2-Q10이 제시하는 펩타이드 생성에 필요한 단백질 분해는 시스테인 및 세린 프로테아제를 표적으로 하는 류펩틴과 MG-132, 락타시스틴, 에폭소미닌과 같은 프로테아좀 억제제에 의해 억제될 수 있습니다. 이러한 억제제는 단백질이 H2-Q10 로딩에 적합한 펩타이드로 분해되는 것을 총체적으로 방해하여 항원 제시 기능을 효과적으로 억제합니다.