GUK1 활성제
일반적인 GUK1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4, 덱사메타손 CAS 50-02-2 및 β-에스트라디올 CAS 50-28-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GUK1 활성제는 효소 구아닐레이트 키나아제 1(GUK1)의 활성을 특이적으로 표적하고 강화하는 화학 물질의 일종입니다. GUK1은 퓨린 뉴클레오타이드 회수 경로에서 필수적인 효소로, 구아노신 모노포스페이트(GMP)를 구아노신 이인산염(GDP)으로 인산화하는 것을 촉매합니다. 이 효소는 구아닌의 재활용을 촉진하고 뉴클레오타이드 합성 조절에 기여하기 때문에 세포 내 뉴클레오타이드 풀의 균형을 유지하는 데 매우 중요합니다. GUK1 활성제는 효소에 결합하여 효소-기질 복합체를 안정화하거나 반응의 활성화 에너지를 줄이거나 효소의 형태를 보다 활성적인 형태로 변경하는 등 효소의 촉매 효율을 높이는 방식으로 작동합니다. 이러한 활성제의 정확한 분자 메커니즘은 다양할 수 있으며, 활성제가 활성 부위와 다른 부위에 결합하는 알로스테릭 효과 또는 기질 전환을 촉진하는 활성 부위와의 직접적인 상호 작용 등이 있을 수 있습니다.
GUK1 활성제의 발견과 최적화는 효소의 구조와 동역학에 대한 정교한 이해를 바탕으로 이루어집니다. X-선 결정학 또는 NMR 분광법과 같은 구조 규명 기술은 GUK1의 3차원 구조에 대한 고해상도 세부 정보를 제공하여 활성 부위의 구성과 저분자 활성제가 표적으로 삼을 수 있는 잠재적 알로스테릭 부위를 밝힙니다. 이러한 구조 데이터를 통해 계산 화학자들은 분자 모델링 및 도킹 시뮬레이션을 사용하여 다양한 분자가 GUK1과 어떻게 상호작용할 수 있는지 예측하고 활성화제 설계의 출발점을 제공할 수 있습니다. 선도 화합물의 확인에는 종종 GUK1 활성을 증가시키는 분자에 대한 화학 라이브러리를 스크리닝한 다음 효소 분석에서 이러한 화합물을 합성하고 테스트하는 과정이 포함됩니다. 이러한 분석은 일반적으로 다양한 조건과 잠재적 활성화 분자의 존재 하에서 GMP가 GDP로 전환되는 것을 모니터링합니다. 구조-활성 관계(SAR) 연구와 의약 화학을 포함하는 반복적인 정제 과정을 통해 이러한 활성제의 효능, 선택성 및 안정성을 향상시킬 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. cAMP 수치가 높아지면 cGMP 경로가 자극되어 GUK1의 발현이 강화될 수 있습니다. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
부티레이트 나트륨은 특정 유전자의 전사를 상향 조절할 수 있는 메커니즘인 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제합니다. 이 메커니즘은 특히 GUK1의 전사 증가로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산은 비타민 A의 활성 대사 산물로 레티노산 수용체와 결합하여 활성화할 수 있으며, 상황에 따라 GUK1의 전사를 자극할 수 있습니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
덱사메타손은 다양한 유전체 반응을 유도할 수 있는 글루코코르티코이드 수용체 작용제입니다. 구체적인 메커니즘은 알려지지 않았지만 이러한 반응 중 하나가 GUK1의 전사 증가일 수 있습니다. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
주요 여성 호르몬인 β-에스트라디올은 에스트로겐 수용체와 결합하여 활성화할 수 있으며, 이는 GUK1의 상향 조절을 포함한 게놈 반응을 자극할 수 있습니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 다양한 신호 전달 경로를 자극하여 잠재적으로 GUK1과 같은 유전자의 전사를 증가시키는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
식물성 에스트로겐인 제니스테인은 특정 세포 경로를 자극하여 유전자의 상향 조절을 유도할 수 있는 특성을 나타내며, 잠재적으로 GUK1을 포함할 수 있습니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 시르투인 활성화제입니다. 시르투인은 다양한 세포 과정의 조절에 관여하며, 시르투인의 활성화는 잠재적으로 GUK1 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
녹차에서 발견되는 폴리페놀인 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트는 다양한 세포 경로를 자극하여 GUK1의 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로, 특정 유전자의 전사를 상향 조절하여 잠재적으로 GUK1 발현을 강화할 수 있습니다. | ||||||