group IVC sPLA2 Inibitori

I comuni inibitori della sPLA2 del gruppo IVC includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, l'indometacina CAS 53-86-1, il Vioxx CAS 162011-90-7, l'aspirina CAS 50-78-2, l'ibuprofene CAS 15687-27-1 e il naprossene CAS 22204-53-1.

Gli inibitori del gruppo IVC sPLA2 comprendono una classe di composti che inibiscono indirettamente l'attività enzimatica del gruppo IVC sPLA2. Questo enzima è responsabile dell'idrolizzazione dei fosfolipidi di membrana per liberare acido arachidonico, che viene poi convertito in vari eicosanoidi, tra cui prostaglandine e leucotrieni, attraverso l'azione degli enzimi COX e lipossigenasi. Composti come l'indometacina, il rofecoxib, l'aspirina, l'ibuprofene e il naprossene funzionano come inibitori non selettivi della COX o, nel caso del rofecoxib, del celecoxib, del meloxicam, della nimesulide, del valdecoxib e dell'etoricoxib, come inibitori selettivi della COX-2. Inibendo gli enzimi COX, questi composti riducono la sintesi di prostaglandine. Con una minore richiesta di prostaglandine, si riduce il fabbisogno di acido arachidonico, che a sua volta può portare a una diminuzione dell'attività della sPLA2 del gruppo IVC, in quanto il substrato richiesto per la sua azione è minore.

Il Licofelone è unico nel suo genere in quanto inibisce sia la COX che la 5-lipossigenasi (5-LOX), agendo su entrambe le vie delle prostaglandine e dei leucotrieni. Diminuendo contemporaneamente i livelli di questi eicosanoidi, il licofelone potrebbe diminuire l'attività funzionale della sPLA2 del gruppo IVC, riducendo significativamente la necessità della sua attività di rilascio dell'acido arachidonico. Il bromfenac, pur essendo conosciuto principalmente come un FANS con azione inibitoria della COX, può anche diminuire i livelli di prostaglandine, portando a una riduzione simile dell'attività della sPLA2 del gruppo IVC.