granzyme H Inhibidores
Los inhibidores comunes de la granzima H incluyen, entre otros, la 3,4 dicloroisocumarina CAS 51050-59-0, el clorhidrato de AEBSF CAS 30827-99-7, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, la aprotinina CAS 9087-70-1 y el mesilato de gabexato CAS 56974-61-9.
Los inhibidores de la granzima H son una clase de compuestos químicos que comparten la capacidad de unirse e inhibir la función de la granzima H, una enzima serina proteasa. Estos inhibidores son reconocidos por sus diversos mecanismos de acción, que implican la participación con el sitio activo de la enzima o regiones cruciales para evitar la escisión de sustratos. Muchos de estos inhibidores actúan formando un enlace covalente con el residuo de serina dentro del sitio activo, un proceso que resulta en la inactivación irreversible de la enzima. La formación de este enlace puede impedir que la enzima inicie su ciclo catalítico normal, incapacitándola para procesar sus sustratos peptídicos. Otros inhibidores de esta clase actúan mediante una unión reversible, lo que les permite unirse al sitio activo y disociarse posteriormente, ofreciendo una forma más controlada de regulación de la enzima.
La diversidad de estructuras moleculares que se encuentran dentro de la clase de inhibidores de la granzima H permite diversas interacciones con la enzima. Algunos inhibidores imitan la estructura de los sustratos naturales de la enzima, por lo que compiten con estos sustratos para unirse al sitio activo. Esta inhibición competitiva es un mecanismo esencial por el que estos inhibidores ejercen sus efectos. Otros actúan uniéndose a regiones de la enzima que son cruciales para el reconocimiento del sustrato o la catálisis, lo que puede alterar la forma de la enzima e impedir que funcione correctamente. Además, se han identificado ciertos inhibidores que actúan por mecanismos que no se basan puramente en la unión al sitio activo. Estos inhibidores pueden interactuar con sitios alostéricos de la enzima, induciendo cambios conformacionales que pueden reducir o anular la actividad enzimática sin bloquear directamente el sitio activo. La multiplicidad de estrategias inhibitorias empleadas por estos compuestos refleja un sofisticado nivel de interacción con la granzima H, que permite un control preciso de su actividad proteolítica. Esta clase de inhibidores muestra la intrincada interacción entre los inhibidores de moléculas pequeñas y sus enzimas diana, ya que los inhibidores a menudo se diseñan o seleccionan por su capacidad de interactuar específicamente con distintas características de la estructura de la granzima H.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,4 Dichloroisocoumarin | 51050-59-0 | sc-3502 | 5 mg | $246.00 | 8 | |
La 3,4-dicloroisocumarina actúa como inhibidor selectivo de la granzima H, presentando interacciones moleculares únicas que perturban su actividad enzimática. Este compuesto se une específicamente al sitio activo de la granzima H, alterando su cinética de reacción y modulando eficazmente las vías de señalización apoptótica. Sus características estructurales distintivas aumentan su afinidad por la granzima H, proporcionando información sobre la regulación de la proteasa y los procesos celulares. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
El AEBSF se une covalentemente al residuo de serina en el sitio activo de las serina proteasas, inhibiendo así de forma irreversible su actividad enzimática, y posiblemente podría inhibir la granzima H por este mecanismo. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
El PMSF modifica covalentemente el residuo de serina del sitio activo de las serina proteasas, provocando su inactivación irreversible. Esta acción podría inhibir la granzima H. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
La aprotinina es una pequeña proteína que inhibe las serina proteasas uniéndose fuertemente a sus sitios activos de forma reversible, lo que posiblemente podría inhibir la granzima H impidiendo el acceso del sustrato. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
El mesilato de gabexato actúa como inhibidor competitivo y posiblemente podría inhibir la granzima H uniéndose a su sitio activo, imitando así el estado de transición de la hidrólisis del enlace peptídico. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina interactúa de forma reversible con la serina del sitio activo de las serina proteasas y posiblemente podría inhibir la granzima H bloqueando la capacidad de la enzima para enganchar a sus sustratos. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Aunque el E-64 es un inhibidor de la proteasa de cisteína, existe la posibilidad teórica de que pueda inhibir la granzima H si puede interactuar con el residuo de serina del sitio activo. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La quimostatina podría inhibir la granzima H uniéndose de forma reversible a serina proteasas, aunque suele ser más específica para enzimas similares a la quimotripsina. | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
La bestatina es un inhibidor de la aminopeptidasa que posiblemente podría inhibir la granzima H compitiendo con los sustratos en el sitio activo si existe compatibilidad estructural. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
La amilorida podría inhibir la granzima H, ya que se sabe que modula varias enzimas y canales, a pesar de no ser un inhibidor típico de la serina proteasa. | ||||||