Date published: 2025-9-6

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3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)

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대체 이름:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
적용:
3,4 Dichloroisocoumarin 은 그랜자임, 카텝신 G 및 호중구 엘라스타제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
51050-59-0
분자량:
215.03
분자식:
C9H4Cl2O2
추가 정보:
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3,4 디클로로이소쿠마린은 세린 프로테아제의 강력하고 비가역적인 억제제이다. 세린 프로테아제와 반응하여 다른 활성 부위 잔기를 아실화할 수 있는 아실클로라이드 부분을 방출한다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 또한 그란자임 A, B, H, 카텝신 G, 호중구 엘라스타제, 단백분해효소를 억제하고 엔도뉴클레아제의 관여 없이 흉선 세포의 세포자멸사 내부 DNA 절단을 차단한다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 HL-60 세포에서 캄토테신에 의해 유도된 세포자멸사뿐만 아니라 중성 스핑고미엘리나제 및 다우노루비신 유발 세포자멸사의 활성을 억제한다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 시험관 내에서 지하 막 성분을 통한 호산구의 이동을 억제한다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 티올 프로테아제 및 금속 프로테아제에 영향을 미치지 않는다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 베타-락타마제에 대한 활성을 나타내지 않는다. 3,4 디클로로이소쿠마린은 키모트립신 및 트립신의 억제제이다.


3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) 참고자료

  1. 인간 세포 독성 T 세포 과립 세린 프로테아제 그랜자임 H는 키모트립신 유사(키아제) 활성을 가지며 그랜자임 B 함유 엔도솜을 연상시키는 세포질 소포에 흡수됩니다.  |  Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
  2. 다중 촉매 단백질 분해 효소 복합체의 3,4-디클로로이소쿠마린 내성 성분.  |  Cardozo, C., et al. 1992. Biochemistry. 31: 7373-80. PMID: 1510927
  3. 3,4-디클로로이소쿠마린에 의한 소 뇌하수체 다촉매 단백분해효소 복합체에 의한 베타 카제인 분해 활성화.  |  Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
  4. 인간 및 쥐 세포독성 T 림프구 세린 프로테아제: 펩타이드 티오에스테르 기질을 사용한 서브사이트 매핑과 이소쿠마린에 의한 효소 활성 및 세포 분해 억제.  |  Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
  5. 3,4-디클로로이소쿠마린과 디이소프로필 플루오로포스포네이트에 의해 프로브된 능형 프로테아제 GlpG의 촉매 메커니즘.  |  Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
  6. 3,4-디클로로이소쿠마린은 세린 프로테아제 억제제로 글리코겐 포스포릴라제 b를 비활성화합니다.  |  Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
  7. 세린 프로테아제에 대한 메커니즘 기반 이소쿠마린 억제제: 억제제 설계에 활성 부위 구조와 기질 특이성을 활용합니다.  |  Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
  8. 세린 프로테아제와 치환된 이소쿠마린의 반응: 새로운 일반 메커니즘 기반 세린 프로테아제 억제제인 3,4-디클로로이소쿠마린의 발견.  |  Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
  9. 3,4-디클로로이소쿠마린, 펜타미딘-이세티오네이트 및 구아니디노 유도체로 종양 프로테아제를 억제합니다.  |  Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
  10. 인간 그랜자임 B는 감수성 표적 세포의 DNA 단편화에 필수적입니다.  |  Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
  11. 세르핀과 3,4-디클로로이소쿠마린 비활성화 단백질 분해효소 사이에 도데실황산나트륨 안정 복합체가 형성되는 것은 비활성화된 효소로부터 활성 단백질 분해효소가 재생되기 때문입니다.  |  Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
  12. 세린 프로테아제 억제제는 중성 스핑고마이엘리나아제 활성화, 세라마이드 생성 및 다우노루비신에 의해 유발되는 세포 사멸을 차단합니다.  |  Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
  13. p53-null 인간 백혈병 HL60 세포 및 분리된 핵에서 캠토테신에 의한 세포 사멸: 프로테아제 억제제 Z-VAD-fmk 및 디클로로이소쿠마린의 효과는 카스파제와 세린 프로테아제 모두의 관여를 시사합니다.  |  Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
  14. 효모에서 완전 활성 재조합 쥐 그랜자임 B의 생산.  |  Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705

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