Date published: 2025-9-12

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granzyme A阻害剤

一般的なグランザイム A 阻害剤には、3,4-ジクロロイソクマリン CAS 51050-59-0、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、AEBS F塩酸塩 CAS 30827-99-7、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、マリマスタット CAS 154039-60-8。

グランザイムA阻害剤のクラスは、主にグランザイムAのタンパク分解活性を阻害する能力によって特徴づけられる、多様な化合物群から構成されています。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に直接結合する(AEBSFやガベキサートメシラートの例)など、さまざまなメカニズムを利用しています。 、あるいは関連するプロテアーゼやシグナル伝達経路を調節することで間接的にその機能を阻害する(マリマスタットやE-64のような)など、さまざまなメカニズムが用いられている。

グランザイムAは標的細胞のアポトーシスを誘導することで免疫反応において重要な役割を果たしている。アプロチニンやロイペプチンなどの阻害剤はプロテアーゼに結合することで作用し、基質との相互作用を妨げる。ペプスタチンAやZ-VAD-FMKなどの阻害剤は、アポトーシス経路の他の酵素を標的にするなど、より間接的な作用を持ち、グランザイムAの全体的な効果を調節する可能性がある。TLCKおよびTPCK阻害剤は、より特異的な作用を持ち、グランザイムAと類似した特性を持つセリンプロテアーゼを標的にする。

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