A classe dos inibidores da granzima A inclui uma gama diversificada de compostos caracterizados principalmente pela sua capacidade de interferir com a atividade proteolítica da granzima A. Estes inibidores utilizam vários mecanismos, tais como a ligação direta ao local ativo da enzima (como no caso do AEBSF e do mesilato de gabexato), ou a afetação indireta da sua função através da modulação de proteases relacionadas ou de vias de sinalização (como o marimastato ou o E-64).
A granzima A desempenha um papel crucial na resposta imunitária, induzindo a apoptose nas células-alvo. Inibidores como a Aprotinina e a Leupeptina funcionam ligando-se à protease, impedindo a sua interação com os substratos. Outros, como a Pepstatina A e o Z-VAD-FMK, são mais indirectos, visando outras enzimas na via da apoptose, modulando assim potencialmente o efeito global da Granzima A. Os inibidores TLCK e TPCK são mais específicos na sua ação, visando seletivamente serino-proteases com caraterísticas semelhantes às da Granzima A.
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