Inhibiteurs GPR78

Les inhibiteurs courants du GPR78 comprennent notamment la Forskoline CAS 66575-29-9, le Propranolol CAS 525-66-6, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8 et la Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3.

Les inhibiteurs du GPR78 appartiennent à une classe de petites molécules ou de composés conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité du récepteur 78 couplé aux protéines G (GPR78), également connu sous le nom de GRP78 ou BiP. Le GPR78 est une protéine transmembranaire principalement localisée dans le réticulum endoplasmique (RE) des cellules et joue un rôle crucial dans la régulation des réponses au stress cellulaire et des processus de repliement des protéines. Elle est membre de la famille des protéines de choc thermique 70 (HSP70) et sert de chaperon moléculaire, contribuant au repliement correct des protéines nouvellement synthétisées, empêchant l'agrégation des protéines et maintenant l'homéostasie du réticulum endoplasmique. Les inhibiteurs du GPR78 sont développés dans le but d'interférer sélectivement avec l'activité de ce récepteur, souvent en se liant à son site actif ou à ses sites allostériques, afin de perturber ses fonctions et de moduler potentiellement les processus cellulaires associés au stress du RE, au contrôle de la qualité des protéines et à la réponse aux protéines non pliées (UPR).

Ces inhibiteurs présentent un intérêt particulier dans le domaine de la biologie cellulaire, car ils permettent d'étudier les mécanismes complexes qui régissent le repliement des protéines et les réponses au stress dans le RE. En bloquant ou en modifiant les actions du GPR78, les chercheurs peuvent obtenir des informations précieuses sur le rôle de ce récepteur dans les processus cellulaires tels que la signalisation du stress du RE et l'UPR. Ces connaissances peuvent contribuer à élucider les fondements moléculaires de diverses maladies, y compris les troubles neurodégénératifs et le cancer, où des perturbations du repliement des protéines et du stress du RE ont été mises en cause. Par conséquent, les inhibiteurs du GPR78 sont des outils essentiels pour sonder la biologie du GPR78 et de ses voies associées, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de la physiologie cellulaire et à des pistes potentielles pour la recherche future dans divers contextes pathologiques.