GPR19 抑制因子

常见的GPR19抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、PD 98059 CAS 1 67869-21-8、L-硝基精氨酸甲酯（L-NAME）CAS 51298-62-5和LY 294002 CAS 154447-36-6。

GPR19 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，阻碍与这种 G 蛋白偶联受体相关的特定信号传导途径。例如，百日咳毒素通过 ADP 核糖基化阻止 GPR19 与 Gi/o 蛋白相互作用，从而阻断受体通过 Gi/o 途径启动信号传导的能力，从而抑制 GPR19。同样，NF449 也是 Gs alpha 亚基的强效抑制剂，它可以通过阻止 Gs 蛋白的活化和随后产生次级信使 cAMP 来抑制 GPR19。PD 98059靶向ERK/MAPK通路上游的MEK酶；抑制该通路将下调GPR19信号。U73122 通过抑制磷脂酶 C (PLC)产生作用，而磷脂酶 C 是产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）的关键；通过阻碍这一途径，U73122 可以抑制 GPR19 信号。

LY294002 通过抑制磷酸肌醇 3-激酶（PI3K）发挥作用，从而可能阻止 GPR19 启动 PI3K/AKT 通路信号，这将阻碍 GPR19 诱导的 AKT 磷酸化和下游信号活动。Go 6983 能破坏蛋白激酶 C（PKC）的活性，从而抑制 GPR19 的信号传导。Y27632 能特异性抑制 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK）；这种抑制剂能阻止受体对细胞骨架的影响。ML-7 作为肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的抑制剂，可以阻碍 GPR19 信号的传递。SB 203580 通过抑制 p38 MAPK 可以抑制 GPR19。Src家族激酶抑制剂PP2可破坏GPR19信号。最后，BAPTA-AM 通过封闭细胞内的钙，可以抑制 GPR19，因为它可以缓冲钙水平，破坏钙介导的信号转导过程。