GPR154 激活剂是一组多种多样的化合物,它们通过与各种细胞信号机制相互作用,间接调节 GPR154 的活性或表达。福斯可林、异丙肾上腺素、罗利普仑和 IBMX 主要通过增加细胞内 cAMP(一种调节 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号的第二信使)来发挥作用,从而增强 GPR154 的活性或表达。这些化合物会激活或抑制参与 cAMP 合成或降解的酶,从而改变 GPR154 发挥作用的信号环境。
丁酸钠、5-氮杂胞嘧啶、SB216763 和 Trichostatin A 等化合物通过改变基因表达对 GPR154 发挥作用。它们通过抑制组蛋白去乙酰化酶或 DNA 甲基转移酶,在表观遗传学上发挥作用,从而可能改变 GPR154 的表达水平。吡啶硫酮锌可能会通过改变细胞膜上的离子梯度来影响 GPR154,从而影响 GPCR 的功能。白屈菜红碱和氟苯胺酸分别通过调节 PKC 的活性和影响 GPCR 相关信号,可能会导致 GPR154 活性的变化。最后,Bay K8644 可提高细胞内钙水平,从而间接影响 GPR154 的钙依赖性调节。
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