GPR112 抑制因子
常见的GPR112抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-4 4-3、PMA CAS 16561-29-8、毛喉素 CAS 66575-29-9和GW 5074 CAS 220904-83-6。
针对 GPR112 功能活性的抑制剂利用一系列生化相互作用来削弱这种蛋白质的信号功效。例如，干扰上游酪氨酸激酶的活性会导致 GPR112 活性减弱，因为这些激酶会间接调节 GPR112 的磷酸化状态和随后的信号能力。同样，抑制 PI3K/Akt 和 MAPK/ERK 通路的化合物也会抑制对 GPR112 的功能调节至关重要的磷酸化级联，从而降低其活性。这些特异性抑制剂通过阻碍这些途径中的激酶发挥作用，而这些激酶在调节包括 GPR112 在内的大量蛋白质的活性方面发挥着重要作用。此外，Rho 相关激酶和磷脂酶 C 通路影响受体的脱敏和内化，以及二酰甘油和三磷酸肌醇的生成，对它们的调节也是这些抑制剂发挥作用的另一种策略。
除此之外，GPR112 的活性还受细胞内钙水平和蛋白激酶 C（PKC）活性的控制，这两者都是其他抑制剂的靶标。钙螯合剂会减少细胞内钙信号传导，影响 GPR112 的钙依赖性调节。PKC 抑制剂可阻止 GPR112 的磷酸化，而磷酸化是其信号传导所必需的。此外，鉴于 GPR112 可能通过 G 蛋白间接调节这些通道，因此离子通道活性的调节（如抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道）也会影响 GPR112 的活性。一氧化氮合酶抑制剂会降低一氧化氮水平，鉴于 GPR112 参与了一氧化氮介导的途径，这可能会影响 GPR112 的信号转导。最后，其他 G 蛋白偶联受体（如嘌呤能受体）的拮抗作用也会破坏 GPCR 信号转导结构，导致 GPR112 活性降低。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可阻碍细胞内的信号传导途径。抑制这些激酶可阻止 GPR112 正常运作所需的下游信号事件，从而间接抑制 GPR112。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
这种毒素会不可逆地破坏 Gi/o 蛋白。鉴于 GPR112 是一种 G 蛋白偶联受体，抑制 Gi/o 蛋白将减少 GPR112 介导的细胞内信号传导。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
蛋白激酶C（PKC）的激活剂PMA可以改变细胞内蛋白质的磷酸化状态，通过改变GPR112与G蛋白的相互作用或构象状态来改变其活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可能会通过cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）对受体或相关调节蛋白的磷酸化，使GPR112信号失活。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Raf激酶的抑制剂，位于MAPK/ERK途径的上游。通过抑制Raf，GW 5074可以阻止由GPR112调节的信号级联，从而减少其下游效应。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可选择性地抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK。通过阻断 MEK，它间接降低了 GPR112 的信号能力，因为它与这一途径相关。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂，可阻断 PI3K/AKT 通路。鉴于 GPR112 信号传递涉及激活这一途径，LY 294002 的抑制作用将降低 GPR112 的功能活性。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
作为一氧化氮合酶的抑制剂，L-NAME 会减少一氧化氮的产生，而一氧化氮可能是 GPR112 信号传递中的次级信使，因此会间接降低其活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，可能会影响细胞骨架动力学和细胞粘附过程。GPR112是一种GPCR，其活性可能会受到这些细胞过程变化的影响，从而间接导致信号减弱。 | ||||||