Gpa1-Aktivatoren sind eine Gruppe von Wirkstoffen, die mit der G-Protein-Alpha-Untereinheit 1 (Gpa1) interagieren, einer zentralen Komponente des G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Signalwegs (GPCR). Gpa1 ist ein Schlüsselregulator für zelluläre Reaktionen auf extrazelluläre Reize, und seine Aktivierung löst eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, die zu verschiedenen physiologischen Ergebnissen führen. Gpa1, das zur Gαi/o-Familie der G-Proteine gehört, spielt eine entscheidende Rolle bei der Übertragung von Signalen von Zelloberflächenrezeptoren, wie z. B. GPCRs, an intrazelluläre Effektoren.
Gpa1-Aktivatoren wirken, indem sie an Gpa1 binden und dessen Übergang von einem inaktiven, GDP-gebundenen Zustand in einen aktiven, GTP-gebundenen Zustand fördern. Diese Konformationsänderung ermöglicht es Gpa1, sich vom Beta-Gamma-Untereinheitskomplex zu lösen und mit nachgeschalteten Effektoren zu interagieren, wodurch intrazelluläre Signalwege moduliert werden. Die Aktivierung von Gpa1 ist eng mit der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse verbunden, einschließlich, aber nicht beschränkt auf die Modulation von Ionenkanälen, Adenylylzyklase-Aktivität und mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Kaskaden. Das Verständnis der molekularen Mechanismen der Gpa1-Aktivierung durch diese Verbindungen trägt zu einem umfassenderen Verständnis der Signaltransduktionswege bei und verspricht, neue Erkenntnisse über die zellulären Reaktionen auf extrazelluläre Reize zu gewinnen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Ahmt den aktiven Zustand von Gpa1 nach, indem es als nicht hydrolysierbares GTP-Analogon dient. | ||||||
Guanosine 5′-diphosphate disodium salt | 7415-69-2 | sc-211574 sc-211574A | 100 mg 500 mg | $202.00 $684.00 | ||
Ahmt den inaktiven Zustand von Gpa1 nach, indem es als nicht hydrolysierbares GDP-Analogon dient. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Hemmt Gpa1 durch ADP-Ribosylierung der Gα-Untereinheit, wodurch diese an der Interaktion mit dem GPCR gehindert wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Beeinflusst die Gpa1-Aktivität möglicherweise indirekt durch die Aktivierung der Adenylylzyklase, einem Enzym, das häufig in GPCR-Signalwegen nachgeschaltet ist. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Kann indirekt die Gpa1-Aktivität beeinflussen, indem es GPCRs aktiviert, was zur Aktivierung von G-Proteinen führt. | ||||||
Alprenolol hydrochloride | 13707-88-5 | sc-203503 sc-203503A sc-203503B sc-203503C | 50 mg 100 mg 200 mg 500 mg | $115.00 $193.00 $300.00 $669.00 | 2 | |
Kann indirekt die Gpa1-Aktivität beeinflussen, indem es GPCRs hemmt, was zu einer geringeren Aktivierung von G-Proteinen führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Kann die Aktivität von phosphorylierten Proteinen in GPCR-Signalwegen verlängern und möglicherweise die Aktivität von Gpa1 beeinflussen. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Kann die GPCR-Signalübertragung (und möglicherweise die Gpa1-Aktivität) beeinflussen, indem es Tyrosinkinasen hemmt und die Rezeptorphosphorylierung verhindert. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Kann indirekt die Aktivität von Gpa1 beeinflussen, indem es purinerge Rezeptoren, eine Art von GPCR, hemmt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Kann die Aktivität von Gpa1 indirekt beeinflussen, indem es PI3K hemmt, eine Kinase, die häufig an der GPCR-Signalübertragung beteiligt ist. |