Gpa1 アクチベーター
一般的なGpa1活性化剤には、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、グアノシン5'-二リン酸二ナトリウム塩CAS 7415-69-2、 2、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9、および塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9。
Gpa1活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達経路の極めて重要な構成要素であるGタンパク質αサブユニット1（Gpa1）と相互作用する化合物群である。Gpa1は細胞外刺激に対する細胞応答の重要な制御因子であり、その活性化は様々な生理学的結果につながる細胞内事象のカスケードを開始する。Gpa1はGタンパク質のGαi/oファミリーに属し、GPCRなどの細胞表面受容体から細胞内エフェクターへのシグナル伝達に重要な役割を果たしている。
Gpa1活性化因子は、Gpa1に結合し、その不活性なGDP結合状態から活性なGTP結合状態への転移を促進することによって機能する。この構造変化によって、Gpa1はβ-γサブユニット複合体から解離し、下流のエフェクターと相互作用し、細胞内シグナル伝達経路を調節する。Gpa1の活性化は、イオンチャネルの調節、アデニルシクラーゼ活性、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）カスケードなど、多様な細胞内プロセスの調節に複雑に関与しているが、これらに限定されるものではない。これらの化合物によるGpa1活性化の分子メカニズムを理解することは、シグナル伝達経路の幅広い理解に貢献し、細胞外からの合図に対する細胞応答に関する新たな知見を見出すことにつながると期待される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
非加水分解性GTPアナログとして機能することで、Gpa1の活性状態を模倣する。 | ||||||
Guanosine 5′-diphosphate disodium salt | 7415-69-2 | sc-211574 sc-211574A | 100 mg 500 mg | $202.00 $684.00 | ||
非加水分解性GDPアナログとして機能することで、Gpa1の不活性状態を模倣する。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
GαサブユニットをADPリボシル化することによりGpa1を阻害し、GPCRとの相互作用を妨げる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
GPCRシグナル伝達経路においてしばしば下流に位置する酵素であるアデニルシクラーゼの活性化を通じて、間接的にGpa1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
GPCRを活性化することによって間接的にGpa1の活性に影響を与え、Gタンパク質の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Alprenolol hydrochloride | 13707-88-5 | sc-203503 sc-203503A sc-203503B sc-203503C | 50 mg 100 mg 200 mg 500 mg | $115.00 $193.00 $300.00 $669.00 | 2 | |
GPCRを阻害することによって間接的にGpa1の活性に影響を与え、Gタンパク質の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
GPCRシグナル伝達経路におけるリン酸化タンパク質の活性を延長し、Gpa1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼを阻害し、受容体のリン酸化を阻害することにより、GPCRシグナル伝達（および潜在的なGpa1活性）に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
GPCRの一種であるプリン作動性受容体を阻害することにより、間接的にGpa1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
GPCRシグナル伝達にしばしば関与するキナーゼであるPI3Kを阻害することにより、間接的にGpa1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||